CAS:100643-71-8|脱羧氯雷他定

100643-71-8 脱羧氯雷他定

CAS Number:100643-71-8 基本信息
中文名:39308	脱羧氯雷他定; 8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶
英文名:19484	Desloratadine

别名:	8-Chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
分子结构:	1 2
分子式:	C₁₉H₁₉ClN₂
分子量:	310.82
CAS登录号:	100643-71-8

其他信息
产品应用:	地氯雷他定(100643-71-8)的用途： 1.为氯雷他定在体内的活性代谢产物，具有选择性对抗外周H1受体的作用，且可抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生等作用。 2.对H₁受体的亲和作用是氯雷他定的10~20倍，且无镆静作用和抗胆碱能作用。 3.用于成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎(SAR)、慢性特发性荨麻疹(CIU)及不明原因的荨麻疹。
生产方法及其他:	地氯雷他定(100643-71-8)的制法：将氯雷他定加到含氢氧化钠的70%乙醇溶液中，回流24h。减压蒸出50%溶剂，加入少量冰水，用冰乙酸酸化。用氯仿提取数次，提取液浓缩，加入己烷。过滤收集沉淀，用苯-己烷重结晶，得地氯雷他定乙酸盐。将其溶于最少量水中，用稀碳酸钾溶液碱化，用氯仿提取。提取液水洗，浓缩，加入己烷浸渍，再用大量的己烷重结晶，得地氯雷他定。地氯雷他定(100643-71-8)的药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。地氯雷他定(100643-71-8)的毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。地氯雷他定(100643-71-8)的不良反应：本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。地氯雷他定(100643-71-8)的禁忌：对本产品活性成分或赋形剂过敏者禁用。地氯雷他定(100643-71-8)的注意事项： 1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。地氯雷他定(100643-71-8)的药物相互作用： 1.地氯雷他定和细胞色素P450抵制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2.地氯雷他定与其他抗交感神经或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3.进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 4.地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。地氯雷他定(100643-71-8)的药物过量： 1.服药过量刊，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。 2.在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍)，临床上未观察到不良反应的发生，但有使心电图Q-Tc间期延长的可能。 3.地氯雷他定不能通过血液透析排除；是否可以通过腹膜透析排除尚不可知。
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