CAS Number:101477-55-8 基本信息 | |
中文名:26277 | 洛美利嗪; 1-(二(4-氟苯基)甲基)-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪 |
英文名:6453 | Lomerizine |
别名: | 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine |
分子结构: |
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分子式: | C27H30F2N2O3 |
分子量: | 468.54 |
101477-55-8 | |
InChI: | 1S/C27H30F2N2O3/c1-32-24-13-8-21(26(33-2)27(24)34-3)18-30-14-16-31(17-15-30)25(19-4-9-22(28)10-5-19)20-6-11-23(29)12-7-20/h4-13,25H,14-18H2,1-3H3 |
其他信息 | |
产品应用: | 洛美利嗪(101477-55-8)的用途: 它是新型钙通道拮抗剂,可选择性地增加大脑血流,预防动物大脑缺血和/或缺氧,保护中枢神经细胞。用于预防治疗偏头痛。 |
生产方法及其他: | 1.洛美利嗪(101477-55-8)的生产方法: ①焦性没食子酸和硫酸二甲酯溶于水,滴加30%氢氧化钠水溶液,控制pH为9~10,滴毕回流;冷却,过滤,水洗,干燥,得1,2,3-三甲氧基苯。将其和多聚甲醛溶于环己烷,滴加浓盐酸反应,冷却,分出有机层,水洗后减压蒸出溶剂,得2,3,4-三甲氧基氯苄。 ②双(4-氟苯基)甲醇和浓盐酸一起搅拌,分层,有机层用冷水和冷饱和食盐水洗,蒸馏得双(4-氟苯基)甲基氯。将其慢慢滴加到无水哌嗪的乙醇溶液中,回流反应;冷却,过滤,浓缩,剩余物溶于水,盐酸酸化至pH为1~2,过滤,干燥,得双(4-氟苯基)甲基哌嗪。 ③将该哌嗪化合物和2,3,4-三甲氧基氯苄及三乙胺溶于乙二醇二甲醚,回流反应;冷却,水洗,干燥,减压蒸出溶剂;加入浓盐酸和乙醇,减压浓缩,加乙醚,过滤,用乙醇-乙醚重结晶,再用乙腈重结晶,得盐酸洛美利嗪。 2.洛美利嗪(101477-55-8)的概述: 3.洛美利嗪(101477-55-8)的特点: 临床用量小,疗效高,可全面改善症状,包括减少和减轻前驱症状、减轻头痛程度、减少发作次数、减少急性发作治疗药物用量等。 安全性高,不良反应发生率与安慰剂相当,长期用药(六个月)的耐受性很好。 合成工艺要求不高,步骤较短,无严重环境污染。制剂无特殊工艺要求。 4.其他:①质量标准:国家药品标准。 ②项目:标准。 ③性状:类白色或白色晶体。 ④酸度:1.5-3.5。 ⑤有关物质:≤1.0%。 ⑥干燥失重:≤0.5%。 ⑦炽灼残渣:≤0.1%。 ⑧重金属:≤0.002%。 ⑨含量:≥98.5%。 ⑩包装:5公斤/包,10-25公斤/桶。 |
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