| CAS Number:103577-45-3 基本信息 | |
| 中文名:12706 | 兰索拉唑; 2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 |
| 英文名:82882 | Lansoprazole |
| 别名: | 2-[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]-1H-benzoimidazole |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C16H14F3N3O2S |
| 分子量: | 369.36 |
103577-45-3 | |
| InChI: | 1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19)8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 类白色粉末。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险品标志: |  Xi：刺激性物质 |
| 危险类别码: | R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 兰索拉唑(103577-45-3)的用途： 1.苯并咪唑衍生物，是第二个质子泵抑制剂。 2.用于反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡。 3.用于治疗十二指肠溃疡等症。 |
| 生产方法及其他: | 兰索拉唑(103577-45-3)的生产方法： 往2，3-二甲基吡啶中加入冰乙酸和部分30%双氧水，加热后再补加剩下的双氧水。反应结束后，减压蒸出溶剂，得化合物(I)。将其缓慢加入混酸中，加热，得硝化产物(Ⅱ)。 三氟乙醇的溶液在碱性条件下反应数小时，滴入硝化产物(Ⅱ)，加热得到取代产物(Ⅲ)。 往取代产物(Ⅲ)中，滴人乙酸酐和浓硫酸，加热。减压抽去溶剂，残物加入甲醇、水和氢氧化钠配成的溶液，调至碱性，室温反应。得化合物(Ⅳ)。 化合物(Ⅳ)溶于氯仿，滴人二氯亚砜，回流。减压蒸出溶剂，加入甲醇待用。另外加入2-巯基苯并咪唑和甲醇钠的甲醇溶液，回流。降温后，滴入待用的甲醇溶液，回流得化合物(V)。 化合物(V)溶于二氯甲烷，缓慢滴入双氧水、五氧化二钒和叔丁醇所成的溶液。反应结束后，加入0.5%硫代硫酸钠溶液，剧烈搅拌。处理后得兰索拉唑。 兰索拉唑(103577-45-3)的药理作用及用途： 对基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的抑制作用，其抑制作用明显优于H2受体阻滞剂。一次口服30mg，可维持作用24小时。对胃蛋白酶有轻中度抑制作用。可使血清胃泌素的分泌增加。对幽门螺杆菌(Hp)有抑制作用。单用本品虽然对Hp无根除作用，但与抗生素联合应用可明显提高Hp的根除率。 用于十二指肠溃疡、胃溃疡、吻合口部溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison综合征(胃泌素瘤)等。 兰索拉唑(103577-45-3)的用法及用量： 成人：口服15～30mg/次，1次/日，于清晨口服。 十二指肠溃疡疗程4周；胃溃疡4～6周；反流性食管炎8～10周；对合并胃或十二指肠溃疡30mg/次，1～2次/日，与1～2种抗生素联合应用，疗程1～2周。 兰索拉唑(103577-45-3)的不良反应： 轻度头痛、头晕、嗜睡、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒；少见纳差、乏力、蛋白尿；偶见阳痿、焦虑、抑郁和肌痛；转氨酶升高、总胆固醇升高、白细胞减少、血小板减少、及嗜酸细胞增多。 兰索拉唑(103577-45-3)的注意事项： ①禁用于本品过敏者。 ②慎用于肝功能不全，妊娠、哺乳期妇女以及老年患者。 ③与安定、苯妥英钠合用时，注意调整本品剂量，并仔细观察其反应。 ④使用本品有可能掩盖胃癌症状，应在排除恶性肿瘤的基础上使用。 ⑤不宜用于维持治疗。 ⑥尚未确立对小儿用药的安全性(经验尚不足)。 |
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