CAS Number:103890-78-4 基本信息 | |
中文名:11366 | 拉西地平; (E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙 |
英文名:81542 | Lacidipine |
别名: | (E)-4-[2-[3-(1,1-Dimethylethoxy)-3-oxo-1-propenyl]phenyl]-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid diethyl ester |
分子结构: |
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分子式: | C26H33NO6 |
分子量: | 455.54 |
103890-78-4 | |
InChI: | 1S/C26H33NO6/c1-8-31-24(29)21-16(3)27-17(4)22(25(30)32-9-2)23(21)19-13-11-10-12-18(19)14-15-20(28)33-26(5,6)7/h10-15,23,27H,8-9H2,1-7H3/b15-14+ |
物理化学性质 | |
性质描述: | 拉西地平(103890-78-4)的化学性质: 白色或类白色结晶性粉末。 在乙酸乙酯中结晶,熔点174~175℃。 |
其他信息 | |
产品应用: | 治疗高血压。 |
生产方法及其他: | 拉西地平(103890-78-4)的生产方法: 邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中,于0℃反应15min,得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯,在乙酸中,在室温下反应5h而得。 拉西地平(103890-78-4)的药理作用: 拉西地平是强效钙拮抗剂,可显著并且有选择的作用于血管平滑肌的钙离子通道。它的主要作用是扩张周围动脉,减少外周血管阻力从而降低血压。 拉西地平与其他降压药物如利尿剂、β阻滞剂并用,降血压作用可以加强。 拉西地平(103890-78-4)的用法用量: 1.建议开始用量为每次4mg,每日1次,应在每天的同一时间服用,在早晨服用较好。饭前、饭后均可。 2.应维持4mg剂量不少于3~4周,再根据疗效可增加至6mg。 3.对肝脏病患者拉西地平的生物利用度可能增加,而加强降血压的作用。此时初始剂量应减至2mg,每日1次。 4.由于拉西地平不经肾脏排泄,故肾病患者无需修改剂量。 5.老年人开始剂量为2mg,每日1次,必要时可根据上述的方法增至4mg或6mg,每日1次。 6.尚无拉西地平用于儿童的经验。 拉西地平(103890-78-4)的禁忌症: 对本药物中任何成分高度过敏者。 拉西地平(103890-78-4)的不良反应: 1.拉西地平通常耐受性良好,个别病例可有微弱的副作用,这与已知的周围血管扩张的药理作用有关。 2.最常见的有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸。通常症状短暂,并随着相同剂量的继续用药而逐渐消失。 3.无力、皮疹(包括红斑和瘙痒)、食欲不振、恶心及多尿也偶有报告。 4.与其他钙拮抗剂一样,极少数病例有胸痛和齿龈增生。 5.拉西地平不引起明显的实验室检查或血液学改变。 拉西地平(103890-78-4)的注意事项: 1.窦房结和房室结功能异常的患者应慎用。 2.心脏储备力较低的病人应慎用。 3.用于肝功能不良患者应慎用。 |
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