| CAS Number:104376-79-6 基本信息 | |
| 分子结构: |  |
| 分子量: | 1323.194 |
104376-79-6 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 头孢曲松 （73384-59-5）的性状： 1．头孢曲松钠（ceftriaxone Sodium）：C18H16N8O7S3Na2·3.5H2O。即其二钠盐三倍半水合物； 2．白色或类白色结晶性粉末，无臭； 3．有引湿性。易溶于水（约40g/100mL，25℃），微溶于甲醇，不溶于乙醇。熔点＞155℃（分解）。[α]26D-165°（c=1，水）。UV最大吸收（水）：242nm，272nm（ε32300，29530）。pKa：约3（COOH），3.2（NH+3），4.1（OH）。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠（mg/kg）：3000，2800，2175，2175静脉注射；全部＞10000口服；全部＞5000皮下注射。 |
| 其他信息 | |
| 生产方法及其他: | 头孢曲松 （73384-59-5）的制备方法： 1．以7-ACA为原料，先和三嗪环缩合成7-ACT，然后和氨噻肟活性酯（含磷活性酯或巯基杂环活性酯）缩合形成头孢三嗪。 2．使用含磷活性酯时，必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7-ACT上的羧基和羟基保护起来，操作要烦琐些，此外它的缩合产物是头孢三嗪酸，须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时，不需预先保护羧基，且缩合产物一步成盐，更方便、先进。 规格：头孢曲松钠：按干燥物计算，含头孢曲松（C18H18N8O7S3）不少于84.0%；［α］20D-153°～-170°（1mL水含10mg本品）；10μg本品溶于1mL水；241nm处的E1%1cm应为495～545；pH值应为6.0～8.0（1mg本品溶于10mL水）；含水分应为8.0%～11.0%；杂质含量不得大于2.0%；含头孢曲松聚合物按头孢曲松计不得过0.5%；含重金属不得超过0.002%；异常毒性应符合规定；每1mg头孢曲松中含内毒素的量应少于0.20EU；无菌应符合规定。 剂量与用法：肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中，供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注，成人1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，缓缓静注，一般需时2～4分钟。静脉滴注，成人2g/日，溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，约10～15分钟内滴入。儿童用药剂量，一般每24小时给药20mg～80mg/kg，分2次。 治疗淋病的治疗方案：成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。 头孢曲松 （73384-59-5）的副作用： 1.一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。 2.注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3.偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4.对有药物过敏史者应慎用。 5.偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。 注意事项：对青霉素过敏反应或头孢菌素过敏者慎用，严重肝功能不全者慎用。 常温常压下稳定，避免与碱金属接触。密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。冷藏温度为2-8℃。 |
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