CAS号查询化工产品 >  CAS No.104713-75-9

104713-75-9  巴尼地平

CAS Number:104713-75-9 基本信息
中文名:42914 巴尼地平;
(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸(3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯
英文名:23090 Barnidipine
别名: (+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
分子结构:
  • CAS:104713-75-9_巴尼地平的分子结构
  • CAS:104713-75-9_巴尼地平的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C27H29N3O6
分子量: 491.54
104713-75-9
InChI: 1S/C27H29N3O6/c1-17-23(26(31)35-3)25(20-10-7-11-21(14-20)30(33)34)24(18(2)28-17)27(32)36-22-12-13-29(16-22)15-19-8-5-4-6-9-19/h4-11,14,22,25,28H,12-13,15-16H2,1-3H3/t22-,25-/m0/s1
其他信息
产品应用:巴尼地平(104713-75-9)的用途:
    1.拮抗剂。
    2.用于高血压症,肾性高血压。
生产方法及其他:巴尼地平(104713-75-9)的制法:
    J-硝基苯甲醛和1-苄基-3-乙酰乙酰氧基吡咯烷及2-氨基-2-丁烯甲酯,在异丙醇中加热,得巴尼地平。
      
巴尼地平(104713-75-9)的药效学:
    为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。

    本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流,使细胞中钙离子减少,从而使血管松弛、扩张,降低外周血管阻力而发挥显著的降压作用,其作用强度为尼卡地平的5倍。

巴尼地平(104713-75-9)的药动学:
    口服吸收良好,口服后1~1.6h起效,口服10mg/kg,cMax为3~4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。

巴尼地平(104713-75-9)的临床应用:
    用于轻、中、重度高血压的治疗,与β-阻滞剂抗类高血压药或利尿药合用可增强疗效。

巴尼地平(104713-75-9)的毒副作用:
    本品毒副作用小,有良好的耐受性,较常见的不良反应有面红、头痛、心悸及轻微的低血压和脉搏加快等。

巴尼地平(104713-75-9)的适应症:
    高血压。
    用法用量:口服:5~15mg/次,1次/d。
    制剂与规格:每粒胶囊含本品 5、10、15mg三种规格。

巴尼地平(104713-75-9)的禁用慎用:
    患有严重肝功能障碍者用药应慎重。老年患者不宜过分降低血压,给药应从低剂量开始,并应在小心监护下服用。
    孕妇或可能怀孕的妇女不宜服用,因为已有报导,本品可抑制胎儿生长发育并可进入动物的乳汁中。因此,授乳妇女也不宜服用本品,必需服用时,应劝告患者停止授乳。本品对儿童的安全性尚未确定。

巴尼地平(104713-75-9)的不良反应:
    转氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高,发生这类情况应停止用药。若出现高敏反应(红斑、皮疹或黄疽)应停药。其它可能发生的不良反应,包括恶心、呕吐、便秘、发热、颜面潮红、心悸、肿、无力、不适、头痛、胸部压迫感、眩晕、耳鸣和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。

巴尼地平(104713-75-9)的相互作用:
    本品与其它抗高血压药物并用可使药效增强。已有报告,其它钙拮抗剂如硝吡啶可使地高辛的血浆浓度升高。还有报告,这类药物与西咪替丁伍用可导致药效增强。
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