| CAS Number:105979-17-7 基本信息 | |
| 中文名:10204 | 贝尼地平; (+/-)-(R*)-3-((R*)-1-苄基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲? |
| 英文名:80380 | Benidipine |
| 别名: | (R,R)-(+/-)-2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-Dihydro-3,5-pyridine-dicarboxylic acid methyl-1-benzyl-3-piperidyl-ester |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C28H31N3O6 |
| 分子量: | 505.56 |
105979-17-7 | |
| InChI: | 1S/C28H31N3O6/c1-17-24(27(32)33)26(21-11-7-12-22(15-21)31(35)36)25(18(2)29-17)28(34)37-23-13-8-14-30(19(23)3)16-20-9-5-4-6-10-20/h4-7,9-12,15,19,23,26,29H,8,13-14,16H2,1-3H3,(H,32,33)/t19-,23-,26?/m1/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 用其盐酸治疗原发性高血压 |
| 生产方法及其他: | 贝尼地平(105979-17-7)的生产方法： 1.酰氯法。2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α-贝尼地平盐酸盐。同样可得(—)-贝尼地平盐酸盐。 2.常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯，在异丙醇中加热，环合生成贝尼地平。 贝尼地平(105979-17-7)的药理： 为第二代二氢吡啶类钙拮抗药，具有L型、N型和T型三亚型通道阻滞作用。具有独特的药理作用。可舒张血管，能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强。口眼后吸收迅速，但生物利用度较低，仅10%左右在肝代谢。 贝尼地平(105979-17-7)的适应症： 本品用于治疗高血压和心绞痛。 贝尼地平(105979-17-7)的药效学和降压机制： 贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用，以“膜途径”的作用方式，显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。 通过阻断T型通道达到保护肾脏。已经知道L型通道只存在肾脏入球小动脉而不存在出球小动脉，但是出球小动脉存在T型钙通道。贝尼地平能有部分阻滞T型通道作用。 用药后心率不会增加是因为对N型通道的阻滞达到降低反射性交感神经兴奋。 贝尼地平(105979-17-7)的用法用量： 口服：1日1次，每次2~4mg，早饭后服。可按需要增量至1日1次8mg。 片剂，每片2mg、4mg或8mg。可以配合悬压贴，李氏药贴，罗布麻使用。 贝尼地平(105979-17-7)的禁用慎用： 严重肝功能不全者慎用，心源性休克者禁用，孕妇禁用。 贝尼地平(105979-17-7)的不良反应： 不良反应与马尼地平相似。偶见有肝功能或肾功能异常、白细胞减少等。 |
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