| CAS Number:106650-56-0 基本信息 | |
| 中文名:21043 | 西布曲明; N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺 |
| 英文名:1219 | Sibutramine |
| 别名: | 1-[1-(4-Chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-butan-1-amine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C17H26ClN |
| 分子量: | 279.85 |
106650-56-0 | |
| InChI: | 1S/C17H26ClN/c1-13(2)12-16(19(3)4)17(10-5-11-17)14-6-8-15(18)9-7-14/h6-9,13,16H,5,10-12H2,1-4H3 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 191-192ºC |
| 水溶性: | 2.9MG/ML |
| 性质描述: | 白色结晶粉末。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 西布曲明(106650-56-0)的用途： 5-HT重摄取抑制剂，用于肥胖症的治疗。 西布曲明(106650-56-0)的功用作用： 减肥药。饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗，包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数≥30kg/m2或≥27kg/m2(有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等)的肥胖症患者。 此信息由 |
| 生产方法及其他: | 西布曲明(106650-56-0)的生产方法： 对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合，在25℃缓慢滴入1，3-二溴丙烷。滴毕，继续搅拌1h后，加入蒸馏水，再用乙酸乙酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗，干燥。过滤，减压浓缩后蒸馏，收集160℃/2.13kPa的馏分，得化合物(Ⅰ)，收率73%～74%。 镁片溶于无水THF，滴加异丁基溴，然后反应1h，再缓慢滴加化合物(Ⅰ)的无水THF溶液，滴毕回流4h，冷却至室温。将其滴入KBH4的异丙醇溶液中，回流4h。放冷，加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液经水、饱和食盐水洗，干燥。过滤，滤液减压浓缩后蒸馏，收集170℃/0.67kPa的馏分，得化合物(Ⅱ)，收率76%～79%。 化合物(Ⅱ)、甲酸和1/2甲醛溶液，在90～92℃搅拌1h。再加另外1/2甲醛溶液，继续反应1h。冷至室温，搅拌下缓慢倾人氢氧化钠的碎冰液中，然后用乙醚萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗，干燥。过滤，滤液浓缩得土黄色的西布曲明，收率94%。分析样品可用乙醚重结晶，熔点52～53℃。 西布曲明溶于甲醇，加入浓盐酸，在50～60'C反应10min。减压回收甲醇至少量结晶析出，加入水，搅拌，冰浴冷却。过滤，洗涤，得盐酸西布曲明粗品，用甲醇-水重结晶，得白色结晶的盐酸西布曲明，熔点194℃，收率83%。 西布曲明(106650-56-0)的药物说明： 10mg：胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 片剂：10mg/片。 西布曲明(106650-56-0)的用法用量： 体重指数(BMI)计算：体重(kg)除以身高(米)的平方值(kg/m )。推荐起始剂量为每天服药一次，每次10mg，可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15mg。若病人无法耐受10mg剂量，可降至5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用15mg/日以上的剂量。 西布曲明(106650-56-0)的概述： 一种中枢神经抑制剂，具有兴奋、抑食等作用，它有可能引起血压升高、心率加快、厌食、失眠、肝功能异常等危害严重的副作用。由于西布曲明、芬氟拉明等药物价格低廉，且确有一定的抑食减肥功效，屡被一些不法商家巧妙加入减肥食品中牟取暴利。据介绍，西布曲明在德国、美国、意大利等地导致数十人死亡而被许多国家禁止使用。专家提醒消费者，在不知情的情况下服用了含有该成分的减肥保健食品，有可能产生严重的后果。 西布曲明(106650-56-0)的注意事项： 禁忌用于接受单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的病人。禁忌用于对本品成分过敏的病人。 禁忌用于神经性厌食症病人。禁忌用于接受其它中枢性食欲抑制药的患者。肥胶症的治疗应以饮食控制和运动为基础。 器质性肥胖(如没有治疗的甲状腺功能低下)者应排除在应用本品范围之外。在接受本品治疗前应检查血压和脉搏，且在用药期间应定期进行监测。对于那些使用本品时血压和脉搏持续啬的闰人应考虑减量或停药。对于有高血压病史的病人应谨慎使用，血压不能控制或控制不好的高血压病人应禁止使用。 由于本品可能引起心率加快和/或血压升高，因此，某些能引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药与心脏瓣膜功能不全有关。 关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人(平均年龄54岁)使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂，且没有心瓣膜病的病史，结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132(2.3%)，3个病例均为轻度的主动脉瓣功能不全，安慰剂组的发生率为2/77(2.6%)，一例为轻度的主动脉瓣功能不全，一例为严重的主动脉瓣功能不全。在另一项研究中使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，25例病人在3个月内每天使用5～30mg盐酸西布曲明，结果未观察到心脏瓣膜病变。 某些可引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药能诱发肺动脉高压(PPH)，一种罕见的但可致命的疾病。 在本品上市前的临床研究中并没有发现类似病例，但因这种疾病在人群中的出现率很低，现还不能肯定本品是否会引起这种疾病。严重肝肾功能不全的病人不应服用本品。 由于体重减轻可增加和加重胆结石的形成，故患胆结石的病人应慎用本品。 由于本品可引起瞳孔扩大，所以庆慎用于闭角型青光眼的病人。有癫痫病史的病人慎用。对于有癫痫发作的病人应停止使用。 虽然盐酸西布曲明在健康志愿者中并不影响精神运动和思维行为，但任何作用于中枢神经系统的药物均有可能影响判断、思维或运动技能。动物试验观察到盐酸西布曲明有致畸胎作用，未观察到有致癌，致突变作用，建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。 由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确定，故不推荐16岁以下的儿童使用本品。由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其它疾病治疗方案可能性增加，因此对于老年人的剂量选择应小心。 此信息由 |
| 相关化学品信息 | |
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