CAS Number:107724-20-9 基本信息 | |
中文名:15134 | 依普利酮 |
英文名:85310 | Eplerenone |
别名: | Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo gamma-lactone methyl ester |
分子结构: |
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分子式: | C24H30O6 |
分子量: | 414.49 |
107724-20-9 | |
其他信息 | |
产品应用: | 依普利酮(107724-20-9)的用途: 选择性醛甾酮抑制剂。 用于治疗高血压。 |
生产方法及其他: | 依普利酮(107724-20-9)的制法: 三乙铝溶于苯,在冰浴冷却和搅拌下,加入无水氰氢酸的苯溶液,加毕在室温搅拌16h。所成溶液加到20-螺氧杂-4,6,9(11)-三烯-3,21-二酮的四氢呋喃溶液中,回流30min。倾入1mol/L氢氧化钠溶液中,用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水和冰冷的稀盐酸洗,减压浓缩。剩余物硅胶柱层析,得到的固体溶于苯,在0℃加入20%二异丁基氢铝的甲苯溶液,搅拌30min。加热至室温,再搅拌10min。加入苯,搅拌20min。控制内温不超过10℃下,加入乙醇和水,回流5h。冷却,用稀盐酸酸化,用氯仿提取。提取液减压浓缩,剩余物溶于丙酮,加入8mol/L氧化铬的硫酸溶液,在冰浴冷却下搅拌1h。加入冰水,用氯仿提取。提取液水洗,用饱和碳酸氢钠溶液提取。该提取液用4mol/L盐酸酸化,用氯仿提取。氯仿溶液干燥,减压浓缩,剩余物溶于二氯甲烷,滴加重氮甲烷的乙醚溶液,反应20min。仔细减压浓缩,加入二氯甲烷-乙醚-石油醚,结晶得7α-甲氧基羰基-20-螺氧杂-4,9(11)-二烯-3,21-二酮。该化合物溶于二氯甲烷,加入90%间氯过苯甲酸,在4℃放置18h,再室温7h。加入二氯甲烷,用10%碘化钾、10%硫代硫酸钠、饱和碳酸氢钠和水洗,干燥。过滤,减压浓缩,硅胶板层析提纯后,得产物。 |
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