| CAS Number:111974-69-7 基本信息 | |
| 中文名:88757 | 喹硫平; 11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓 |
| 英文名:68934 | Quetiapine |
| 别名: | 2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]-ethanol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C21H25N3O2S |
| 分子量: | 383.51 |
111974-69-7 | |
| InChI: | 1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 奎硫平(111974-69-7)的用途： 该药是吩噻嗪类抗精神病药。用于各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。 |
| 生产方法及其他: | 1.奎硫平(111974-69-7)的生产方法： ①2-氨基二苯硫醚溶于二氯甲烷，冷至5℃，缓慢加入氯甲酸苯酯的二氯甲烷溶液的一半，然后同时加入另一半和含氢氧化钠和碳酸钠的水溶液，保持内温不超过10℃，加毕，在室温搅拌3h。分出有机层，用稀盐酸次，干燥，浓缩，剩余物用正己烷结晶，得2-苯硫基苯氨基甲酸苯酯。 ②该酯溶于甲苯，在搅拌下加入1-(2-羟乙基)哌嗪，回流搅拌2h。冷至室温，用1mol/L氢氧化钠溶液洗，再用水洗2次。有机层干燥，浓缩，用10:1的正己烷-乙酸乙酯结晶，得N-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-羰基]-2-氨基二苯硫醚。 ③该硫醚、氧氯化磷和五氯化磷一起沸腾7h。冷却，浓缩，加入冰水，氨水碱化后用二氯甲烷提取。提取液干燥，浓缩，剩余物用异丙醚结晶，得11-[4-(2-氯乙基)-1-哌嗪基]二苯并[b,f]-1,4-硫氮杂。 ④该化合物溶于甲苯，加到金属钠的乙二醇中，在100℃搅拌9h。冷却，加入水，分出甲苯层，用稀盐酸提取。提取液用氨水碱化后，以二氯甲烷提取。该提取液干燥，减压浓缩，得奎硫平(111974-69-7)。 2.奎硫平(111974-69-7)的介绍： 该药口服后很快吸收，1.5小时血浓度达到峰值，半衰期6小时左右，达稳态血浓度约48小时。在治疗浓度时约83%与血浆蛋白结合。该药由CYP3A4代谢，主要代谢途径是磺氧化到硫氧化代谢和母酸的氧化代谢，两种代谢产物均无药理活性。临床上最佳治疗量为每天400～700mg，分为2～3次口服。 最常见的副作用包括头晕、低血压、嗜睡和体重增加。服用本药者，其ECG、甲状腺素和转氨酶改变不具有临床意义。本药与苯妥因、卡马西平、巴比妥、利福平和糖皮质激素可发生相互作用，与这些药物合用需调整剂量。氟西汀、米帕明、氟哌啶醇和维思通,不需要调整剂量。本药可以增强提高血压作用。本药的长期有效性还没有确定，在首发和难治性精神分裂症治疗方面的有效性也没有确定。现有资料表明,该药可以用于不能耐受经典抗精神病药以及氯氮平副作用的精神障碍的治疗。应用维思通和奥氮平不能充分起效的病人，服用该药也可能有效。 3.用法用量：该药起始剂量为25mg/d，最大剂量不超过400mg/d，平均(137±80)mg/d；奋乃静起始剂量为2mg/d，最大剂量不超过20mg/d，平均(4.8±2.4)mg/d。疗程12周。 |
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