CAS:112529-15-4|盐酸吡格列酮

112529-15-4 盐酸吡格列酮

CAS Number:112529-15-4 基本信息
中文名:86053	盐酸吡格列酮; 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
英文名:66230	Pioglitazone hydrochloride

别名:	[5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride
分子结构:	1 2
分子式:	C₁₉H₂₁ClN₂O₃S
分子量:	392.90
CAS登录号:	112529-15-4
InChI:	1S/C19H20N2O3S.ClH/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17;/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23);1H
物理化学性质
性质描述:	外观白色晶体粉末熔程193-194℃
安全信息
危险类别码:	R36/38：对眼睛和皮肤有刺激作用。

其他信息
产品应用:	新一代二型糖尿病治疗药，副作用小。
生产方法及其他:	吡格列酮(112529-15-4)的制法： 2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇和对氟硝基苯缩合，得到的化合物接着还原为胺，然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加人丙烯酸甲酯偶合，继而和硫脲缩合环合，再水解得到吡格列酮。吡格列酮(112529-15-4)的药理毒理：本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。动物实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗)，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。吡格列酮(112529-15-4)的临床评价：临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年，在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者，患者经吡格列酮治疗，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC则无一致性的改变。吡格列酮(112529-15-4)的适应症： 2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)。吡格列酮(112529-15-4)的不良反应： ①低血糖。 ②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。 ③浮肿。 ④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。 ⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26%的患者、安慰剂组有0.25的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。 ⑥未见致畸作用。吡格列酮(112529-15-4)的注意事项：对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。吡格列酮(112529-15-4)的药物相互作用： ①与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30%。 ②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。 ③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。 ④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。 ⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
相关化学品信息
呋喃四氢噻吩噻吩 2,5-二甲基-2,5-己二醇 1,2-乙二磺酸二叔丁基过氧化物 5-甲基-2-己酮 2,5-己二酮丁二酸马来酸富马酸四甲基乙二胺乙酸异丁酯 N,N'-亚甲基双丙烯酰胺肉豆蔻酸异丙酯 N,N'-乙撑双硬脂酰胺己二酸二正己酯癸酸乙酯癸二酸二乙酯 2-庚酮山梨酸甲酸异戊酯亚硝酸异戊酯吡啶硼烷 1,4-二溴丁烷溴戊烷正己烷 1,4-二氯丁烷反式-1,4-二氯-2-丁烯 1-氨基戊烷