| CAS Number:114798-26-4 基本信息 | |
| 中文名:144 | 洛沙坦; 2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑 |
| 英文名:70321 | Losartan |
| 别名: | 2-Butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5- methanol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C22H23ClN6O |
| 分子量: | 422.91 |
114798-26-4 | |
| InChI: | 1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 白色至类白色粉末。含量：≥98.0-102.0PH值：7.4-9.5(1水溶液)干燥失重：≤0.4重金属：≤20ppm |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险类别码: | R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 血管紧张素II拮抗剂 |
| 生产方法及其他: | 氯沙坦(114798-26-4)的生产方法： 2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。 氯沙坦(114798-26-4)的概述： 科素亚是第一个血管紧张素II受体拮抗剂（AIIA）类的抗高血压药物。科素亚能够阻断血管紧张素II，这是体内调节血压的关键性激素。 体内肾素－血管紧张素系统（RAS）被肾脏释放的肾素激活。肾素能够分解来源于肝脏的一种叫做血管紧张素原的蛋白，分解后的产物就是血管紧张素I。虽然血管紧张素I本身没有什么生物活性，但它却是血管紧张素II的前体，而血管紧张素II对于血管、心脏和体内其他组织具有一系列生物活性。AIIA类药物如科素亚能够阻断血管紧张素受体(AT1)，避免血管紧张素II结合到受体上，最终达到防止血管收缩的目的。 科素亚每天一次，通常剂量为50mg。类似产品海捷亚是科素亚与小剂量利尿剂（氢氯噻嗪）的组合，也可用来治疗高血压。单用科素亚治疗不能适当控制血压的患者，可以尝试用海捷亚（氯沙坦50mg/氢氯噻嗪12.5mg）治疗。 与其他抗高血压药物相比，科素亚和海捷亚的主要优势是其良好的耐受性，副作用低。 |
| 相关化学品信息 | |
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