| CAS Number:118288-08-7 基本信息 | |
| 中文名:60967 | 拉呋替丁; (+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺 |
| 英文名:41144 | Lafutidine |
| 别名: | N-(4-(4-piperidinylmethyl)pyridyl-2-oxy)butenyl-2-(furfurylsulfinyl)acetamide |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C22H29N3O4S |
| 分子量: | 431.55 |
118288-08-7 | |
| InChI: | 1S/C22H29N3O4S/c26-12-2-1-5-20(30(28)16-19-4-3-13-29-19)22(27)25-21-15-18(8-11-24-21)14-17-6-9-23-10-7-17/h1,3-5,8,11,13,15,17,20,23,26H,2,6-7,9-10,12,14,16H2,(H,24,25,27) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 本品为白色至微黄色结晶性粉末，无臭或微有气味，味苦。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 拉呋替丁(118288-08-7)的用途： 为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂，具有独特的胃保护作用。 主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和急或慢性胃炎。 详情请看 |
| 生产方法及其他: | 拉呋替丁(118288-08-7)的制法： 氢化钠悬浮于四氢呋喃中，在室温滴加(Z)-4-四氢吡喃氧基-2-丁烯醇的四氢呋喃溶液，搅拌20min。依次加入2-氯-4-哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺，搅拌16h。蒸出溶剂，加入氯仿，用lmol/L盐酸提取。提取液用无水碳酸钾碱化，用氯仿提取。提取液用盐水洗，干燥，浓缩，得(Z)-4-哌啶基甲基-2-(4-四氢吡喃氧基-2-丁烯-氧基)吡啶。该化合物溶于甲醇，在冰浴冷却下，加入对甲苯磺酸单水合物，搅拌2h。用饱和碳酸氢钠溶液碱化，浓缩，用乙酸乙酯提取。提取液用盐水洗，干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，得(Z)4-[4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。该化合物和三乙胺溶于甲苯，在冰浴冷却下滴加甲磺酰氯的甲苯溶液，搅拌1h。滤去不溶物，并用甲苯洗，洗液和滤液合并备用。2-呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺溶于甲苯，在室温加入叔丁氧钾，搅拌1h。在室温滴加上述得到的备用溶液，搅拌3h。用水洗3次后再用盐水洗，干燥，浓缩。剩余物硅胶柱层析，得产物。 拉呋替丁(118288-08-7)的作用机制： 药理研究表明，本品为高效、长效H2受体拮抗剂，对胃酸分泌具有明显的抑制作用，能抑制组胺、五肽胃泌。 素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保护作用，能剂量依赖性抑制多种实验动物溃疡模型溃疡的形成。 促进溃疡愈合，缓解症状，预防溃疡复发。 拉呋替丁(118288-08-7)的药理药代： 健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，Tmax为0.8±0.1小时，Cmax为174±20ng/ml，T1/2β为3.30±0.39小时，AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长，但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg，给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。 透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍，T1/2约延长2倍，AUC增加3倍。经血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。 详情请看 |
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