CAS Number:124832-26-4 基本信息 | |
中文名:39933 | 伐昔洛韦; L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯 |
英文名:20109 | Valaciclovir |
别名: | L-Valine 2-(guanin-9-ylmethoxy)ethyl ester |
分子结构: |
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分子式: | C13H20N6O4 |
分子量: | 324.34 |
124832-26-4 | |
InChI: | 1S/C13H20N6O4/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20/h5,7-8H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H3,15,17,18,20)/t8-/m0/s1 |
安全信息 | |
安全说明: | S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36:穿戴合适的防护服装。 |
危险类别码: | R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
其他信息 | |
产品应用: | 伐昔洛韦(124832-26-4)的用途: 本品用于治疗水痘、带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。是阿昔洛韦(Aciclovir)的左旋缬氨酸酯,是阿昔洛韦的前体药物。 |
生产方法及其他: | 伐昔洛韦(124832-26-4)的制备方法: 1.L-缬氨酸溶于4mol/L的氢氧化钠溶液中,在0℃搅拌,滴加氯甲酸苄酯和4mol/L氢氧化钠溶液,反应45min。稀盐酸酸化后用醋酸乙酯萃取,萃取液用10%碳酸钠溶液洗涤,洗涤液再酸化、萃取、干燥、浓缩后得到的油状物置冰箱中放置过夜。 2.将固体用苯重结晶,得N-苄氧羰基-L-缬氨酸。阿昔洛韦溶于二甲基甲酰胺,在60℃下,依次加入N-苄氧羰基-L-缬氨酸、4-二甲胺基吡啶及DCC,保温30min后放冷至室温搅拌过夜。第二天再加入同样量的N-苄氧羰基-1-缬氧酸、4-二甲胺基吡啶及DCC,于室温搅拌2天。过滤除去不溶物,滤液减压浓缩后进行柱层析。得到的固体和5%钯-碳在甲醇和四氢呋喃及0.5mol/L的盐酸溶液中,在约0.34MPa下进行催化氢解24h。过滤、浓缩,残渣用50%乙醇进行重结晶,得到产物。 |
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