| CAS Number:125926-17-2 基本信息 | |
| 中文名:23029 | 沙格雷酯; (+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯 |
| 英文名:3205 | Sarpogrelate |
| 别名: | (+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{(o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy)methyl}ethyl hydrogen succinate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C24H31NO6 |
| 分子量: | 429.51 |
125926-17-2 | |
| InChI: | 1S/C24H31NO6/c1-25(2)16-21(31-24(28)14-13-23(26)27)17-30-22-10-5-4-8-19(22)12-11-18-7-6-9-20(15-18)29-3/h4-10,15,21H,11-14,16-17H2,1-3H3,(H,26,27) |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 沙格雷酯(125926-17-2)的用途： 抗血小板聚集。 用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。 |
| 生产方法及其他: | 沙格雷酯(125926-17-2)的制法： 60%氢化钠悬浮于二甲基甲酰胺中，在冰浴冷却和搅拌下滴加含2-羟基-3′-甲氧基联苄的二甲基甲酰胺的溶液，再加入3-氯-1，2-环氧丙烷；移去冰浴，在室温搅拌3～4h。真空蒸出溶剂，加入苯和水。分出有机层，用水洗，真空蒸出苯。剩余物溶于四氢呋喃和50%二甲胺水溶液，在室温搅拌4～5h。真空蒸出四氢呋喃和二甲胺，加入异丙醚和水。分出有机层，水洗后干燥，过滤。在冰浴冷却和搅拌下往滤液中加入20%氯化氢的乙酸乙酯溶液，过滤收集结晶，用乙酸乙酯重结晶，得2-[(3-二甲胺基-2-羟基)丙氧基]-3′-甲氧基联苄盐酸盐。将其溶于四氯呋喃，加入丁二酸酐，回流搅拌3h。真空蒸出溶剂，剩余物溶于氯仿，在冰浴冷却和搅拌下加入20%氯化氢的乙酸乙酯溶液，再加入乙醚。过滤收集结晶，用丙酮重结晶，得产物。 沙格雷酯(125926-17-2)的功能主治： 5~羟色胺(5~HT2)受体选择性拮抗药。通过选择性地拮抗5~HT2与HT2受体的结盒，以发挥具抑制血小板凝集，尤其抑制由5~羟色胺增强的血小板凝集及抑制血管收缩作用等。用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性诸症状。 沙格雷酯(125926-17-2)的副作用： 有时有肝功能异常，发疹、发红、瘙痒等过敏症状，恶心、胃灼热、腹痛、便秘、食欲不振、腹胀感、腹泻等消化系统症状，心悸、气短、胸痛、颜面潮红、手部浮肿等循环系统症状以及贫血、血小板减少、嗜睡、头痛、肾功能改变、出血倾向等。 沙格雷酯(125926-17-2)的注意事项： 1.血友并毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿路出血、咯血、玻璃体出血等出血患者以及孕妇或可能已妊娠的妇女禁用。 2.月经期间的患者、有出血性倾向及其有关因素的患者，正在服用抗凝药或有抑制血小板凝集作用的药物的患者、肾脏严重受损的患者慎用。老年患者及肝、肾功能低下者也应谨慎用药。 3.服药期间应定期进行血液检查。 4.应注意与抗凝药(华法林等)或有抑制血小板凝集作用的药物(阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等)的合并用药。 |
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