| CAS Number:127045-41-4 基本信息 | |
| 中文名:61555 | 帕珠沙星; (S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 |
| 英文名:41732 | Pazufloxacin |
| 别名: | (3S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C16H15FN2O4 |
| 分子量: | 318.30 |
127045-41-4 | |
| InChI: | 1S/C16H15FN2O4/c1-7-6-23-14-11(16(18)2-3-16)10(17)4-8-12(14)19(7)5-9(13(8)20)15(21)22/h4-5,7H,2-3,6,18H2,1H3,(H,21,22)/t7-/m0/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 269-271ºC |
| 密度: | 1.56 |
| 性质描述: | 该品为类白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点256-260℃。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S16：远离火源。 S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S36/37：穿戴合适的防护服和手套。 S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。 |
| 危险类别码: | R11：非常易燃。 R34：会导致灼伤。 R20/21/22：吸入、皮肤接触和不慎吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 第三代喹诺酮类抗菌药。 |
| 生产方法及其他: | 帕苏沙星(127045-41-4)的制备方法： 1.2，3，4，5－四氟苯甲酸乙酯与丙二酸二叔丁酯反应，然后与三氟乙酸经脱羧反应得4-羧甲基-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯，用二苯基重氮甲烷酯化。在甲醇钠存在下用聚甲醛处理，在侧链的活性亚甲基处生成羟甲基，再处理成亚甲基。和三甲基硫氧碘化物反应后，引入环丙基，选择性水解成4-(1-羰基环丙基)-2，3，5-三氟苯甲酸乙酯。与氯代甲酸乙酯和叠氮化钠反应，然后用苄醇酯化，再选择性水解得4-[1-(苯甲酰基羰氨基)环丙基]-2，3，5-三氟苯甲酸。和乙氧羰基醋酸镁及1，1＇-羰基二咪唑反应，使侧链甲酸基转化为甲酰基醋酸乙酯，与N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇缩合后，再环合得2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嗯嗪的母环，最后水解、氢化得T-3761的盐酸盐，中和得帕苏沙星。 2.帕苏沙星(1.00g，3.14mmol)悬浮于10mL乙醇中，在50℃和搅拌下加入甲磺酸(0.31g，3.22mmol)，然后冷至室温。过滤收集沉淀，即得1.22g甲磺酸帕苏沙星，收率94%。 详情请看 |
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