CAS号查询 >  化工产品 >  CAS No.127254-12-0

127254-12-0  西他沙星

CAS Number:127254-12-0 基本信息
中文名:14817 西他沙星;
7-[(4S)-4-氨基-6-氮杂螺[2.4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉
英文名:84993 SITAFLOXACIN
别名: 3-Quinolinecarboxylicacid,7-(7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-(2-fluorocyclopropyl)-1,4-dihydro-4-oxo-,[1R-[1a(S*),2a]]-;
5-Azaspiro[2.4]heptane, 3-quinolinecarboxylicacid deriv.;
DU 6859;
DU 6859a;
Gracevit;
Sitafloxacin
分子结构:
  • CAS:127254-12-0_西他沙星的分子结构
  • CAS:127254-12-0_西他沙星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C19H18ClF2N3O3
分子量: 409.81
127254-12-0
InChI: 1S/C19H18ClF2N3O3/c20-14-15-8(17(26)9(18(27)28)5-25(15)12-4-10(12)21)3-11(22)16(14)24-6-13(23)19(7-24)1-2-19/h3,5,10,12-13H,1-2,4,6-7,23H2,(H,27,28)/t10-,12+,13?/m1/s1
其他信息
产品应用:西他沙星的用途：
    喹诺酮类抗菌药。
生产方法及其他:西他沙星(127254-12-0)的制备方法：
    8-氯-6，7-二氟-1-（1，2-顺式-2-氟-l-环丙基）-1，4-二氢-4-氧喹宁-3-羧酸溶于乙腈，加入7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂双环[2，4]庚烷和三乙胺，回流反应。冷却，过滤收集沉淀。将该固体溶于苯乙醚，在冰浴下加入三氟乙酸，回流反应。减压蒸出溶剂，用1mol/L氢氧化钠调至pH=11～12。水层用氯仿洗后，以浓盐酸调至pH为7，再用氯仿提取。提取液干燥，过滤，减压浓缩。所得固体用乙醇-浓氨水重结晶，即得产物。

2.其它：
    1.西他沙星（sitafloxacin hydrate）化学名为7-[(7S)-7- 氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物，用于治疗严重难治性感染性疾病。本品可开发成口服给药也可注射给药。该口服喹诺酮药Gracevit(sitafloxacin，西他沙星)(Ⅰ)已在世界第一个市场日本上市。补偿价定在每50mg片剂228日元(2.17美元)，10 细颗粒剂每包576日元。

    2.本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
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