| CAS Number:130209-82-4 基本信息 | |
| 中文名:77625 | 拉坦前列腺素; 7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯 |
| 英文名:57802 | Latanoprost |
| 别名: | Propan-2-yl 7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pentyl)-cyclopentyl]hept-5-enoate |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C26H40O5 |
| 分子量: | 432.59 |
130209-82-4 | |
| InChI: | 1S/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b8-3-/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 拉坦前列素(130209-82-4)的用途： 用于治疗青光眼。 |
| 生产方法及其他: | 拉坦前列素(130209-82-4)的生产方法： 化合物(Ⅰ)溶于甲苯，冷至18℃，加入二环己基碳化二亚胺(DCC)和磷酸，然后加入(4-苯基-3-氧丁基)三苯基镌碘化物，缩合得到化合物(Ⅱ)，再通过6步反应转化为产物。 拉坦前列素(130209-82-4)的药理作用： 拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素，为选择性受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。 拉坦前列素(130209-82-4)的药代动力学： 本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。 拉坦前列素(130209-82-4)的适应症： 开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 拉坦前列素(130209-82-4)的用法用量： 滴眼，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。 拉坦前列素(130209-82-4)的不良反应： 本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%，12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。 拉坦前列素(130209-82-4)的注意事项： ①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。 ⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。 拉坦前列素(130209-82-4)的临床评价： 临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本进行了一项随机双盲试验，163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者，使用本品者共80例，噻吗洛尔组83例。结果表明，第12周，拉坦前列素组的终点眼内压为(2.24±0.31)kPa，噻吗洛尔组为(2.51±0.32)kPa。整个研究期间，拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔(P=0.001)。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa，12周研究结束后，拉坦前列素组降眼压26.8%，噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数，拉坦前列素组80例中有20例(25%)，噻吗洛尔组83例中仅6例(7%)。在Ⅲ期临床试验中，未能观察到明显的全身性不良反应发生。 拉坦前列素(130209-82-4)的规格包装： 每瓶2.5mL，含本品125μg.mL-1，大约相当80滴。 拉坦前列素(130209-82-4)的贮存条件： 开封前2～8℃冷藏，避光保存。 开封后可在你于25℃室温下保存。 |
| 相关化学品信息 | |
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