130929-57-6

    在90℃下加热，将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。缓慢冷却到20℃，并在此温度搅拌20h，然后在15℃搅拌6h。过滤收集析出的结晶，先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:1体积比)的混合液洗，再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥，得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋(130929-57-6)，收率80%，熔点162～163℃。

2.药理作用：
　　本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD)，这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%，缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，而体现了COMT抑制作用的可逆性。

3.恩他卡朋(130929-57-6)的注意事项：
　　Entacapone不建议和非选择性MAO抑制剂并用，例如：phenelazine、tranylcypromine。
 
　　或是经COMT代谢的药物，例如：isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物，一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血压改变等不良反应。

　　妊娠及授乳妇女不建议使用entacapone。

　　肝功能不佳的患者其药物代谢较慢须小心使用。

4.恩他卡朋(130929-57-6)的常见副作用：
　　Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有关，当临床使用发现上述副作用时，调降levodopa的剂量约10～15%时可有效改善，常见的有：
    (1)dyskinesia(50～60%)；
    (2)幻觉(1～14%)；
    (3)晕眩(10～25%)等神经方面障碍。