| CAS Number:133040-01-4 基本信息 | |
| 中文名:31914 | 依普沙坦; 依普沙坦; (E)- Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸 |
| 英文名:12090 | 2-Thiophenepropanoicacid, a-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-,(aE)- |
| 别名: | 2-Thiophenepropanoicacid, a-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-,(E)-; (E)-2-Butyl-1-(p-carboxybenzyl)-a-2-thenylimidazole-5-acrylic acid; Eprosartan; SKB108566; SKF 108566; Teveten |
| 分子结构: |  |
| 分子式: | C23H24N2O4S |
| 分子量: | 424.513 |
133040-01-4 | |
| InChI: | 1S\/C23H24N2O4S\/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27\/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)\/b18-12+ |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 依普沙坦(133040-01-4)的化学性质： 从甲醇结晶，熔点260~261℃。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 依普沙坦(133040-01-4)的用途： 抗高血压药物。 咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。 用于治疗高血压。 |
| 生产方法及其他: | 依普沙坦(133040-01-4)的生产方法： 2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg，1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯，在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg，1527mo1)，然后加入1，8-二氮杂双环[5，4，0]十二-7-烯(7.75kg，50.9mol)，在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃，减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯，直接用于下步反应。 往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg，1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1)，在减压下回流(65~70℃)，并移去反应生成的水。回流直至反应完全，约2~3h。冷却至55~60℃，用485.3L 20%W/W食盐水和485.3L水洗，以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯，剩余物直接用于下步反应。 上述剩余物溶于583.0L甲苯，加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg，1273mo1)，在70~75℃搅拌30min。在低于60~70℃下蒸出甲苯，剩余物在95~100℃加热至反应完全，约6~10h。冷却至75~80℃，加入1534.0L含1%V/V甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg，5093mo1)溶于936.0L水的溶液，回流(约80℃)至水解反应完全，约2h。冷却至50~60℃，加入6mol/L盐酸(约 479.0L，2874m01)至Ph值为5.1~5.3。冷却至10~15℃，在室温放置2h，使沉淀完全。过滤，用约520L 50%V/V的乙醇(含1%V/V的甲醇)水溶液洗，再用约1790L水洗，得344.9kg的依普沙坦，总收率66.9%。 |
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