| CAS Number:137862-53-4 基本信息 | |
| 中文名:3958 | 缬沙坦; N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸 |
| 英文名:74134 | Valsartan |
| 别名: | 3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C24H29N5O3 |
| 分子量: | 435.52 |
137862-53-4 | |
| InChI: | 1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 116-117ºC |
| 性质描述: | 白色粉末，熔点116-117oC |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S37/39：使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。 |
| 危险类别码: | R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 缬沙坦(137862-53-4)的用途： 抗高血压药物。 非肽血管紧张素ⅡAT1-受体拮抗剂。 用于治疗高血压。 |
| 生产方法及其他: | 缬沙坦(137862-53-4)的生产方法： 2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。 缬沙坦(137862-53-4)的药动学： 口服吸收快，2h达峰值，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别小于1h和6~7h，重复或qd给药动力学没有改变，药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示，其增加大小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后，人的稳态分布容积约为17L，血浆清除率为2.2L/h。静注时30%，口服时10%的药物以原形从尿排出，其余从胆汁排出。配合李氏降压贴一起使用后，代文的吸收减少46%。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此，进食并未显著影响这一药效学效应，代文的药代动力学不受年龄的影响。 缬沙坦(137862-53-4)的适应症： 抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。 缬沙坦(137862-53-4)的不良反应： 2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安 慰剂组相似。 所列为10次安慰剂对照试验的结果，代文(Diovan)的剂量为10mg~320mg，治疗时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关，因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关。无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有：水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和 1.6%。在临床对照试验中，服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐，血钾和总胆红素升高者分别服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。 缬沙坦(137862-53-4)的相互作用： 临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用： 西咪替丁、华法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 由于代文(Diovan)基本不被代谢，所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高，但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物，如双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。 与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。如必须同时服用，应注意监测。 缬沙坦(137862-53-4)的用法用量： 代文(Diovan)的推荐剂量为80mg，每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿剂。对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量。代文(Diovan)可与其它抗高血压药合用。 |
| 相关化学品信息 | |
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