| CAS Number:139481-59-7 基本信息 | |
| 中文名:2667 | 坎地沙坦; 2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸 |
| 英文名:72843 | Candesartan |
| 别名: | 2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3H-benzoimidazole-4-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C24H20N6O3 |
| 分子量: | 440.45 |
139481-59-7 | |
| InChI: | 1S/C24H20N6O3/c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19(23(31)32)21(20)30(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-26-28-29-27-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29) |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 183-185ºC |
| 性质描述: | 类白色结晶粉末，熔点183-185oC |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险类别码: | R20/21/22：吸入、皮肤接触和不慎吞咽有害。 R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 坎地沙坦(139481-59-7)的用途： 抗高血压药物。 血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。 酯为前体药物，在人体中水解为酸而产生作用。 |
| 生产方法及其他: | 坎地沙坦(139481-59-7)的生产方法： 35g 3-硝基邻苯二甲酸溶于含20ml浓硫酸的300ml乙醇中，回流24h。减压浓缩，剩余物倾人700ml冷水。用乙酸乙酯萃取，萃取液经水洗后，和碳酸钾溶液一起搅拌。水层用盐酸调至酸性，然后用二氯甲烷萃取。萃取液经水洗后干燥，浓缩，得29g剩余物I，收率74%，不用提纯，直接用于下步反应。 23.9g化合物I和12ml氯化亚砜溶于150ml苯中，回流3h。浓缩至干，将得到的28g酰氯化合物溶于20ml二氯甲烷。在剧烈搅拌下，将其滴加到9.75g叠氮化钠溶于20mlDMF、的溶液中。将反应液倾入200ml 3：1的乙醚-己烷和250ml水的混合液中，分层。有机层经水洗后干燥，蒸去溶剂，剩余物溶于200ml叔丁醇，搅拌下缓慢加热，然后回流2h。减压浓缩，得30g油状的化合物Ⅱ。 20g化合物Ⅱ溶于50ml THF中，搅拌和冰浴冷却下，加人2.8g。NaH(60%的矿物油悬浮液)，室温搅拌20min。加入18g 4-(2-氰基苯基)苄基溴和360mgKI，然后回流10h。浓缩至干，剩余物在250ml水和200ml乙醚之间进行分配。有机层经水洗后干燥，浓缩，将剩余物溶于60ml三氟乙酸和40ml二氯甲烷中，室温搅拌1h。浓缩至干，剩余物用200ml乙醚结晶。过滤收集，乙醚洗，得22.1g化合物Ⅲ，为淡黄色的结晶，mp118~119℃，收率85%。 10.4g化合物Ⅲ溶于50ml乙醇，加入28.1g SnCl2.2H2O，在80℃搅拌2h。浓缩至干，剩余物溶于300ml乙酸乙酯，在冰浴冷和搅拌下，滴加500ml 2mol/LNaOH。分出的水层用乙酸乙酯(200ml×2)萃取，萃取液和有机层合并，水洗，干燥。溶液浓缩至干，剩余物经硅胶柱层析，得到的粗晶体经乙酸乙酯-己烷重结晶，得7.3g无色结晶的化合物Ⅳ，mp104~105℃，收率79%。 1.0g化合物Ⅳ溶于5ml原碳酸乙酯，加入0.2g乙酸，在80℃搅拌1h。浓缩，剩余物溶于乙酸乙酯，用碳酸氢钠水溶液和水洗，蒸发结晶。再经乙酸乙酯-苯重结晶得0.79g无色结晶的化合物V，mp131~132℃，收率69%。 0.7g化合物V和0.7g三甲基锡叠氮化物溶于15ml甲苯，回流4天。浓缩至干，往剩余物中加入20ml甲醇和10ml lmol/L盐酸，在室温搅拌30min，再用lmol/L氢氧化钠调至Ph=3~4。蒸出溶剂，剩余物在氯仿和水之间进行分配。有机层经水洗后干燥，浓缩至干后经硅胶柱层析，再经乙酸乙酯-苯重结晶，得0.35g无色结晶的化合物VI，mp 158 159℃，收率45%。 0.24g化合物Ⅵ和1.5ml lmol/LNaOH溶于4ml乙醇，在80℃搅拌1h。浓缩后加入水和乙酸乙酯，分出水层，用lmol/L盐酸调至Ph=3~4后析出结晶。经乙酸乙酯-甲醇重结晶后，得0.15g无色结晶的卡地沙坦，mp183~185℃，收率67%。 |
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