CAS Number:143322-58-1 基本信息 | |
中文名:22644 | 依来曲普坦; 来曲普坦; 依利曲坦; 3-[(1-甲基吡咯烷-2-基)甲基]-5-(2-苯基磺酰乙基)-1H-吲哚 |
英文名:68919 | Eletriptan |
别名: | 3-[(1-Methylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-(2-phenylsulfonylethyl)-1H-indole |
分子结构: |
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分子式: | C22H26N2O2S |
分子量: | 382.52 |
143322-58-1 | |
InChI: | 1S/C22H26N2O2S/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18)22)11-13-27(25,26)20-7-3-2-4-8-20/h2-4,7-10,14,16,19,23H,5-6,11-13,15H2,1H3 |
其他信息 | |
产品应用: | 依利曲坦(143322-58-1)的用途: 它是选择性5-HT1B/1D受体激动剂。主要用于治疗急性偏头痛发作。 |
生产方法及其他: | 1.依利曲坦(143322-58-1)的生产方法: ①(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚溶于二甲基甲酰胺和三乙胺,加入乙酸酐,反应10min,再在90~100℃反应2h。冷却,加到由乙酸钯、三甲基膦、苯基乙烯基硫砜和三乙胺组成的混合液中,回流3h。冷却,过滤,加入稀盐酸,再用氢氧化钠溶液调pH值至8。过滤收集沉淀,水洗,真空干燥,得(R)-1-乙酰基-5-(2-苯磺酰基乙烯基)-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H吲哚。 ②该化合物溶于丙酮,加入水,滴加甲磺酸,搅拌5min后,加入5%钯-炭,在室温氢化18h。滤去催化剂,滤液完全蒸出丙酮,滴加40%氢氧化钠溶液和水,搅拌20min后再加入40%氢氧化钠溶液,剧烈搅拌2h。过滤,干燥,得固体,溶于丙酮和甲醇,加入碳酸钾,搅拌24h。加入活性炭,1h后再加入无水硫酸镁,搅拌1h。过滤,滤液浓缩至干,剩余物真空干燥,得产物依利曲坦(143322-58-1)。 2.依利曲坦(143322-58-1)的适应症: 3.依利曲坦(143322-58-1)的药理: 人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前。最近研究显示5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。本品可能通过激活上述受体来抑帛神经肽的释放,从而产生疗效。 本品对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其它多种受体(β受体、腺苷A1,多巴胺D1,D2,毒蕈碱和阿片受体)。 动物试验显示,本品对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高于舒马普坦。此外,本品可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。由此,本品可能通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。 本品的亲脂性比舒马普坦和其它现有的曲坦类药物强,能透过血脑屏障。 本品口服后经胃肠道迅速吸收,约1.5小时达血药峰值,舒马普坦为2.5小时。本品口服的绝对生物利用度约为50%,舒马普坦为15%。 本品主要经由细胞色素P450酶CYP3A4代谢。消除t1/2约为4小时。 4.临床评价: 在一项本品与舒马普坦的直接比较研究中,给药后1小时内,本品20、40和80mg组,分别有24%、38%和41%的患者从中重度头痛减轻至轻度或无头痛,而100mg舒马普坦组为20%。2小时时,本品组77%的患者为轻度头痛或无头痛,而舒马普坦组为55%。4小时时,相应的本品组为58%,舒马普坦组为46%。 5.不良反应: 6.依利曲坦(143322-58-1)的注意事项: 本品不可与麦角胺、麦角胺衍生物(包括美西麦角)或其它5-HT1受体激动剂同时使用。 7.剂量与用法: 对于正在服用红霉素和其它CYP3A4抑制剂如同酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素的患者,推荐剂量为20mg,最大日剂量为40mg。 8.制剂:薄膜包衣片,每片含本品20、40或80mg。 |
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