CAS Number:144034-80-0 基本信息 | |
中文名:59465 | 利扎曲坦; N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺 |
英文名:39641 | Rizatriptan |
别名: | N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indole-3-ethanamine; N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine |
分子结构: |
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分子式: | C15H19N5 |
分子量: | 269.34 |
144034-80-0 | |
InChI: | 1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 |
物理化学性质 | |
熔点: | 178-180ºC |
水溶性: | 42MG/ML |
其他信息 | |
产品应用: | 利扎曲坦(144034-80-0)的用途: 它是选择性5-HT1B/1D受体激动剂。主要用于治疗急性偏头痛发作。 |
生产方法及其他: | 1.利扎曲坦(144034-80-0)的生产方法: ①1,2,4-三唑悬浮于二甲基甲酰胺中,在剧烈搅拌下,加入4-硝基苄基溴,在室温搅拌16h。加入乙酸乙酯和水,分层,有机层水洗,干燥。过滤,浓缩,剩余物硅胶柱层析,得1-(4-硝基苯基)甲基-1,2,4-三唑。 ②该三唑溶于乙醇、乙酸乙酯、5mol/L盐酸和水中,加入10%钯-炭,进行加氢。滤去催化剂,减压浓缩,剩余物和乙醇共沸后,加入浓盐酸,再加入亚硝基钠的水溶液,加入的速度使反应液的温度不超过-10℃。加毕,在0℃搅拌0.25h,分批加入SnCl2·2H2O的浓盐酸溶液。升至室温,用20%氢氧化钠溶液碱化,用乙酸乙酯提取。提取液合并,干燥,过滤,浓绅至干。剩余物溶于5:1的乙醇-水中,加入5mol/L盐酸,在搅拌下,加入4-氯丁醛的二甲缩醛,搅拌4h。减压浓缩,剩余物硅胶柱层析,得2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺。 ③该化合物、NaCNBH3和冰乙酸溶于甲醇,加入37%甲醛的甲醇溶液,在室温搅拌2h。加入饱和碳酸钾溶液,蒸出甲醇。剩余液用乙酸乙酯提取,提取液合并,用盐水洗,干燥,浓缩。粗品用硅胶柱层析,用20:8:1的二氯甲烷-乙醇-氨洗脱,得产物利扎曲坦(144034-80-0)。 2.利扎曲坦(144034-80-0)的其他资料: 3.利扎曲坦(144034-80-0)的概念: 4.产品介绍: 可显著减轻或完全消除偏头痛,减少偏头痛的相关症状,使病人恢复正常功能并提高生活质量。与口服舒马曲坦比较,该品起效更快,疗效更佳,是一种较好的治疗急性偏头痛的药物。 |
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