| CAS Number:147098-20-2 基本信息 | |
| 中文名:69070 | 瑞舒伐他汀钙; 罗舒伐他汀钙; 超级他汀钙; (3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-? |
| 英文名:49246 | Rosuvastatin calcium |
| 别名: | 7-{4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | 2(C22H27FN3O6S).Ca;C44H54CaF2N6O12S2 |
| 分子量: | 1001.14 |
147098-20-2 | |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 122ºC |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的用途： 血脂调节药-HMG-CoA(β羟基，β甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂。 用于高脂血症和高胆固醇血症。 |
| 生产方法及其他: | 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的制法： 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-羧酸乙酯溶于甲苯，在-74℃滴加1.5mol/LDIBAL-H的甲苯溶液，搅拌1h。加入乙酸，用乙醚提取。提取液用碳酸氢钠和水洗，干燥，过滤，减压浓缩。剩余物硅胶柱层析，得[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5三基]甲醇。将其和4-甲基吗啉-N-氧化物、TPAP和4A分子筛溶于二氯甲烷，搅拌2h。过滤，滤液减压浓缩至剩1/3体积。剩余物硅胶柱层析，得4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)-5-嘧啶甲醛。该醛和(3R)-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-5-氧-6-三苯膦亚基己酸甲酯溶于乙腈，回流14h。减压浓缩，剩余硅胶柱层析，得7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-(3R)-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-5-氧-(E)-6-戊酸甲酯。该化合物溶于乙腈，在冰浴冷却下滴加48%氟化氢的乙腈溶液，在室温搅拌1.5h。用碳酸氢钠中和，乙醚提取。提取液用盐水洗，干燥，减压浓缩。该化合物溶于无水四氢呋喃和甲醇，在-78℃加入lmol、L二乙基甲氧基硼的四氢呋喃溶液，搅拌30min。加入NaBH4，搅拌3h。加入乙酸，用饱和碳酸氢钠调pH至8，用乙醚提取。提取液水洗，干燥，减压浓缩。加入甲醇，再减压浓缩，如此进行3次。剩余物硅胶柱层析，得7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-(3R，5S)-二羟基-(E)-6-戊酸甲酯。该化合物溶于乙醇，在冰浴下加入0.lmol/L氢氧化钠，在室温搅拌1h。减压蒸出溶剂，加入乙醚，搅拌得瑞舒伐他汀钠。 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的药理毒理： 本品对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对後者的I分别是：普伐他汀44.1nmol.-1，氟伐他汀27.nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol.-1，阿托伐他汀8.2nmol.-1，瑞舒伐他汀11.2nmol.-1，表明本品比现有他汀类药物作用更强，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。本品的活性部位表现出较高的人体酶亲和力。 酶抑制作用是可逆的，与底物HMG-CoA竞争，而不与共同底物烟酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐（NADPH）竞争。 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的适应症： 高脂血症和高胆固醇血症。 瑞舒伐他汀(147098-20-2)的用法用量： 口服，常用剂量范围为10~40mg。 本品剂量应个体化，根据治疗目标和患者对药物的反应作适当调整。 |
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