| CAS Number:147127-20-6 基本信息 | |
| 中文名:84107 | 泰诺福韦; (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 |
| 英文名:64284 | Tenofovir |
| 别名: | 1-(6-Aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C9H14N5O4P |
| 分子量: | 287.21 |
147127-20-6 | |
| InChI: | 1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17) |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 276-280ºC |
| 水溶性: | 13.4MG/ML(25ºC) |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 泰诺福韦(147127-20-6)的用途： 本品为核苷酸类似物逆转录酶抑制剂，可阻断HIV复制。与其他抗逆转录病毒药物联合应用治疗HIV-1感染。 |
| 生产方法及其他: | 泰诺福韦(147127-20-6)的制备方法： 1.在氮气保护下，将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在87℃反应，然后回流。反应完全后冷却至1℃，缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，使温度不超过10℃。加毕，在22℃反应，得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。 2.在氮气保护下，将(S)-缩水甘油、5%钯-炭、乙醇和氢氧化钠水溶液混合，进行加氢，得到(R)-1，2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液，反应得(R)-1，2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺，在130℃反应至完全，得(R)-9[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈，加入溴三甲基硅烷，回流反应至完全，得泰诺福韦粗品，可用水重结晶。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺一起搅拌后，加入碳酸氯甲基2-丙基酯，在55～65℃反应至完全，然后以富马酸酸化，得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。 |
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