| CAS Number:16320-04-0 基本信息 | |
| 中文名:84279 | 孕三烯酮 |
| 英文名:64455 | Gestrinone |
| 别名: | (8S,13S,14S,17R)-13-Ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C21H24O2 |
| 分子量: | 308.42 |
16320-04-0 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 孕三烯酮(16320-04-0)的化学性质： 从乙酸乙酯和苯-环己烷(1：1)结晶，无臭。 熔点154℃。 [α]D20+84.6°(C=0.41，甲醇)。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 孕三烯酮(16320-04-0)的用途： 孕激素。 用于子宫内膜异位。 |
| 生产方法及其他: | 孕三烯酮(16320-04-0)的生产方法： 化合物(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)经Robinson环合，得双环化物(Ⅲ)。还原后再苯甲酰化，得到(Ⅳ)。部分水解后，用醋酐处理，得烯醇内酯(V)。和化合物(Ⅵ)的格氏试剂反应后，再水解得到三环化物(Ⅶ)。在四氢吡咯作用下，环合得(Ⅷ)。水解得(Ⅸ)，用二氯二氢醌(DDQ)脱氢，引入最后一个双键得(X)。水解脱去苯甲酰基成醇，再氧化得3，17-二酮(Ⅺ)。在酸存在下和乙二醇反应得3-缩酮(Ⅻ)。和乙炔溴化镁反应，引入乙炔基，再脱去保护基得到孕三烯酮。 把化合物(Ⅻ)加入2.5ml乙酸、2.5ml水和0.25ml丙酮酸的溶液中，在氮气气氛中加热回流lh。冷却，倾入冰水中。加入过量的碳酸氢钠，用乙醚提取。提取液水洗至中性，真空蒸馏至于，得65mg粗品。该粗品溶入二氯甲烷，用硅酸镁层析，洗脱液为二氯甲烷，得51mg产品。先用乙酸乙酯，再用苯一环己烷(1：1)混合液重结晶，得36mg的孕三烯酮，熔点154℃。 孕三烯酮(16320-04-0)的用法及用量： 月经周期的第1、4天各服2.5mg,以后第周两次，各2.5mg。 孕三烯酮(16320-04-0)的不良反应和注意： 疗最初几周内偶然出现点滴出血(因月经周期第一天未服用本药)。体重增加。痤疮，脂溢性皮炎。潮热。乳房缩小。神经过敏，头痛。痉挛性疼痛。轻度消化功能失调。偶见多毛症和声音的变化。 孕三烯酮(16320-04-0)的规格： 胶囊 2.5mg×10粒。 孕三烯酮(16320-04-0)的其它： 妊娠和哺乳妇女，严重的心力衰竭，肝肾功能不全，有既往因服用雌激素和/或孕激素而致代谢或血管疾病者禁用。 开始治疗前必须排除怀孕的可能性。 |
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