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169590-42-5  塞来西布

CAS Number:169590-42-5 基本信息
中文名:32240 塞来西布;
塞内昔布;
赛利克西;
4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡挫-1-基]苯磺酰胺
英文名:12416 Celecoxib
别名: 4-[5-(4-Methylphenyl)-3-trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl]benzenesulfonamide
分子结构:
  • CAS:169590-42-5_塞来西布的分子结构
  • CAS:169590-42-5_塞来西布的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H14F3N3O2S
分子量: 381.37
169590-42-5
InChI: 1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25)
物理化学性质
熔点:157-159ºC
性质描述: 塞来昔布 (169590-42-5)的性状:
1.白色或淡黄色结晶粉末;
2.溶于乙酸乙酯
3.熔点157~159℃。
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S28:接触皮肤之后,立即使用大量皂液洗涤。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
S37/39:使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R20/21/22:吸入、皮肤接触和不慎吞咽有害。
其他信息
产品应用:治疗关节炎药
生产方法及其他:1. 塞来昔布 (169590-42-5)的生产方法:
    向甲醇钠甲醇溶液中,加入对甲基苯乙酮的甲溶液,搅拌片刻后,加入三氟乙酸乙酯,回流反应;浓缩,加人10%盐酸至pH=2~3,乙酸乙酯提取;提取液干燥,过滤,浓缩;剩余物和对肼基磺酰胺盐盐在乙醇中回流,冷却,浓缩,用乙酸乙酯-石油醚重结晶,得 塞来昔布 (169590-42-5)。
2.(1)分子式成分
    本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一乳糖、十二烷基硫酸钠聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠硬脂酸。200mg胶囊为不透明,白色,带标记标有7767和200字样。
(2)制剂规格
    硬胶囊:200mg/片。
(3)药理毒理
    是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
(4)药动学
    空腹给药的本药吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,本药具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明本药在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
(5)适应症
    急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
(6)不良反应
    主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。
(7)相互作用
    可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂(剂和镁剂)、苯妥英、格列苯甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天,或西乐葆的剂量改变后数天内,应密切监测其抗凝血作用。
(8)用法用量
    骨关节炎:西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。类风湿关节炎:西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg或200mg每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。
  老年人:不必调整剂量。
  肝功能损害患者:轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。
  肾功能损害患者:轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量,对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
  儿童:本药没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
(9)注意事项
    对本产品中任何成份过敏者;已知对磺胺过敏者禁用。
  本药含有磺胺基团,临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期:没有关于妊娠期应用西乐葆的资料,只有潜在益处大于对胎儿的危害时,妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期:因没有在人体中进行类似研究,故西乐葆不应用于哺乳期妇女。
(10)导致心血管疾病的危险性
  美国国立癌症研究所(NCI)组织的一项旨在研究本药新的适应症——预防结肠腺瘤息肉(APC)的临床研究显示:与服用安慰剂的患者相比,服用本药的患者发生心血管疾病的危险性增加。
  在这项临床试验中,服用本药400mg一天两次的患者,心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的3.4倍;服用本药200mg一天两次的患者,心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的2.5倍。在这项试验中,患者的平均用药时间为33个月。
    NCI向美国食品药品监督管理(FDA)报告了上述情况,2004年12月17日,FDA发表声明紧急要求暂停本药的临床试验。
  据了解,西乐葆是全球第一个环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,这类药物在缓解疼痛的同时,可以避免以往的非甾体抗炎药带来的严重的胃肠道副作用。2001年,辉瑞公司推出其第二个COX-2抑制剂Bextra(伐地考昔valdecoxib),应用于骨关节炎和类风湿关节炎。数据显示,自COX-2抑制剂应用以来,因关节炎治疗导致的胃肠道副作用而住院的患者明显减少。
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