| CAS Number:18683-91-5 基本信息 | |
| 中文名:16765 | 氨溴索碱; 2-氨基-3,5-二溴-N-(4-羟基环己基)苄胺 |
| 英文名:86942 | Ambroxol |
| 别名: | 2-Amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine; Ambroxol base |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H18Br2N2O |
| 分子量: | 378.10 |
18683-91-5 | |
| EINECS登录号: | 242-500-3 |
| InChI: | 1S/C13H18Br2N2O/c14-9-5-8(13(16)12(15)6-9)7-17-10-1-3-11(18)4-2-10/h5-6,10-11,17-18H,1-4,7,16H2/t10-,11- |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 氨溴索(18683-91-5)的化学性质： 盐酸氨溴索：从乙醇结晶，熔点233～234.5℃(分解)。 急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：268，380腹腔注射；2720，13400口服。 |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S36：穿戴合适的防护服装。 |
| 危险品标志: |  Xn：有害物质 |
| 危险类别码: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 氨溴索(18683-91-5)的用途： 1.祛痰药，有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用，可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。 2.用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。 氨溴索(18683-91-5)的作用特点： 1.具有独特的作用机转，刺激界面活性剂的形成与分泌。 2.作用范围广，由肺泡(无纤毛区)到气管皆可作用。 3.胃肠吸收良好，效果迅速确实。 4.持续作用时间长达9～10小时。 5.口服72小时后，可完全由尿中排除。 |
| 生产方法及其他: | 氨溴索(18683-91-5)的生产方法： 邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，加毕反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去。冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中，滴加甲磺酰氯。加毕，继续反应。减压蒸干，甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流。加入水，过滤，四氯乙烯重结晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇，收率74.5%。该化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干，乙醇重结晶，得氨溴索。将其加入丙酮中，滴加浓盐酸，析出的固体以水重结晶，得白色的盐酸氨溴索结晶，收率79.1%，熔点235～238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。 化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热，生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇；氢化铝锂还原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。 氨溴索(18683-91-5)的药理： 本品属目前临床上使用最为广泛的祛痰剂。能刺激呼吸道界面活性剂的形成及调节浆液性与粘液性的分泌，可同时改进呼吸道纤毛区与无纤毛区的消除作用，降低痰液及纤毛的粘着力，进一步使痰容易咳出，且减轻咳嗽的现象。由于本品效果迅速确实，耐受性良好，可长期服用，故为一理想优异的祛痰良药。 氨溴索(18683-91-5)的用法用量： 饭后吞服。成人及10岁以上的小孩：每日 3次，每次1片。5～10岁的小孩：每日3次，每次1/2片。长期治疗时剂量可减低为每日 2次。 氨溴索(18683-91-5)的禁用慎用： 怀孕时：诚如任何制剂，于怀孕的前三个月并不推荐使用。 氨溴索(18683-91-5)的不良反应： 通常有良好的耐受性。只有少数患者有轻微的胃肠不适及过敏反应。 氨溴索(18683-91-5)的相互作用： 交互作用：可与其他药物并用，尤其可与抗生素、皮质类固醇及支气管扩张剂等品并用。 氨溴索(18683-91-5)的其它事项： 可燃性危险特性：可燃，燃烧产生有毒氮氧化物和溴化物烟雾。 储运特性：库房通风低温干燥。 灭火剂：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水。 |
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