| CAS Number:192725-17-0 基本信息 | |
| 中文名:37888 | 洛匹那韦; (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-( |
| 英文名:18064 | Lopinavir |
| 别名: | (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C37H48N4O5 |
| 分子量: | 628.80 |
192725-17-0 | |
| InChI: | 1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31+,32+,34+/m1/s1 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 罗匹那韦(192725-17-0)的用途： 本品为艾滋病病毒蛋白酶抑制剂，抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗 |
| 生产方法及其他: | 罗匹那韦(192725-17-0)的制备方法： 1.在-78℃下往二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中，滴加草酰氯。反应15min后，加入N-苄氧基羰基-氨基丙醇的二氯甲烷溶液，在-78℃反应15min后，再在0℃反应2min。冷却至-78℃，滴加三乙胺，搅拌30min。倾入冷的10%柠檬酸水溶液中，用乙醚提取。有机层合并，饱和盐水洗，干燥。过滤，减压浓缩。硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。 2.将其溶于甲醇，加入缬氨酸甲酯盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠，在室温搅拌过夜。减压浓缩后溶于乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠洗，洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并，用饱和盐水洗，干燥，过滤，减压浓缩。剩余物用硅胶层析提纯，得缩合还原产物。将该产物进行加氢，脱去N上的苄氧基羰基保护基，然后和等摩尔的1，1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中，用氢氧化锂进行水解，盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液干燥，过滤，减压浓缩，得2S-(四氢嘧啶2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。 3.将其和(2S，3S，5S)-2-(2，6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1，6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳化二亚胺，反应即得罗匹那韦。 |
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