| CAS Number:202409-33-4 基本信息 | |
| 中文名:60089 | 依托考昔; 5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶 |
| 英文名:40265 | Etoricoxib |
| 别名: | 5-Chloro-2-(6-methylpyridin-3-yl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)pyridine |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C18H15ClN2O2S |
| 分子量: | 358.84 |
202409-33-4 | |
| InChI: | 1S/C18H15ClN2O2S/c1-12-3-4-14(10-20-12)18-17(9-15(19)11-21-18)13-5-7-16(8-6-13)24(2,22)23/h3-11H,1-2H3 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 依他昔布 （202409-33-4）是第二代COX-2（环加氧酶-2）抑制剂。用于骨关节炎和类风湿关节炎症状缓解；急性痛风治疗；慢性肌骨骼痛缓解，包括慢性下背痛；牙科手术相关性急性疼痛缓解和原发性痛经治疗。 |
| 生产方法及其他: | 依他昔布 （202409-33-4）的生产方法： ①镁和4-甲硫基苄基氯溶于四氢呋喃，反应3～4h。在3Omin将该反应液加到装有Weinreb amide和甲苯中，冷至－20℃，反应1h。加入50%乙酸水溶液，再加入水和甲苯。分层，水层用甲苯提取。甲苯层合并，用稀盐酸提取。往提取液中加入乙酸乙酯，用氨水调节水层的pH。分层，水层用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯层合并，浓缩，得淡黄色固体。 ②将该固体和2mol/L硫酸溶于甲醇，加热至55℃，加入钨酸钠水溶液，然后在1h中加入双氧水。加入水，冷至室温过滤。固体水洗，真空干燥，得酮硫砜化合物。 ③该酮硫砜化合物、正丙酸和3-氨基-2-氯丙烯醛、甲磺酸和丙酸溶于甲苯，回流12h，并共沸脱水。冷至室温，加入乙酸异丙酯。加入水，水层用浓氨水中和。分出有机层，用1:1的盐水－水的混合液洗，再用水洗。水层合并，用乙酸异丙酯洗。有机层合并，用Darco G-60处理后，浓缩，再用乙酸异丙酯－己烷重结晶，得产物 依他昔布 （202409-33-4）。 |
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