23031-25-6

2.特布他林(23031-25-6)的生产方法：
    3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下，回流20h，乙酯化为3,5-二羟基苯甲酸乙酯，和苄基氯在碳酸钾存在下，回流20h，和3位和5位的羟基成醚进行保护，以5mol/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸，和氯化亚砜一起回流1h，氯化为酰氯，和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基，和溴化氢作用成为溴乙酰基，接着和叔丁胺回流20h，最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林(23031-25-6)。

3.适应症：
    支气管扩张药。支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

4.用法用量：
    片剂：成人，开始1～2周，一次1.25mg(半片)，每日2～3次。以后可加至一次2.5mg(1片)，每日3次。儿童每日0.065mg(约1/4片)/kg，分3次口服。

    口服液：成人：每次5～10毫升，一日3次。儿童：每次每公斤体重0.065毫克(0.20毫升)，一日3次。

5.特布他林(23031-25-6)的不良反应：
    主要为口干、手指震颤、心悸、头晕、头痛、胃部不适等，但不影响治疗。不良反应的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量能减少不良反应。不良反应若出现，大多数在开始用药1-2周内自然消失。

6.禁忌：
    对本品及拟交感胺过敏者禁用。

7.特布他林(23031-25-6)的注意事项：
    (1)少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达 20%～33%。
    (2)甲状腺机能亢进症、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用。
    (3)与其他拟交感胺类药合用可加重副作用。
    (4)不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。
    (5)大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。
    (6)长期应用可形成耐药，疗效降低。

    孕妇及哺乳期妇女用药：因可舒张子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。

    儿童用药：12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立，慎用。

8.特布他林(23031-25-6)的药物相互作用：
    (1)并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。
    (2)并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。
    (3)非选择性β阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。

9.药理毒理：
    该药是一种肾上腺素能激动剂，选择性激动β₂-受体，舒张支气管平滑肌，抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛廓清能力，也可舒张子宫平滑肌。

10.药代动力学：
    口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%。2～4小时作用达高峰，持续4～7小时。Vd为1.4±0.4L/kg。