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25967-29-7  氟托西泮

CAS Number:25967-29-7 基本信息
中文名:15727 氟托西泮;
氟环丙安定;
氟托西泮;
7-氯-1-(环丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮
英文名:85903 2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-
别名: 2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro- (8CI);
1-Cyclopropylmethyl-5-(o-fluorophenyl)-7-chloro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepine-2-one;
Flutoprazepam;
ID 1937;
KB 509;
Restar;
Restas
分子结构:
  • CAS:25967-29-7_氟托西泮的分子结构
  • CAS:25967-29-7_氟托西泮的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C19H16ClFN2O
分子量: 342.795
25967-29-7
InChI: 1S\/C19H16ClFN2O\/c20-13-7-8-17-15(9-13)19(14-3-1-2-4-16(14)21)22-10-18(24)23(17)11-12-5-6-12\/h1-4,7-9,12H,5-6,10-11H2
物理化学性质
性质描述:氟托西泮(25967-29-7)的性状：
    1.结晶，熔点118～122℃。
    2.急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2640，2430，13760，10060口服；2400，2110，2460，2230腹腔注射；全部＞5000皮下注射。
其他信息
产品应用:氟托西泮(25967-29-7)的的用途：
    该药是苯并二氮杂类药物。作用机制和其他苯并二氮杂类药物相似，但较持久，每日只需服用一次。用于神经症状如不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，还用于心身疾病如高血压、慢性胃炎、过敏性大肠为症候群产生的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。
生产方法及其他:1.氟托西泮(25967-29-7)的生产方法：
    2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3-(2-氟苯基)丙酸乙酯在氯化氢-乙醇中，加热环合，然后氨解为酰胺，用氢化铝锂还原为胺，最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮(25967-29-7)。

2.氟托西泮(25967-29-7)的功效主治：
    具有抗焦虑、抗惊厥、镇静、催眠及肌肉松弛作用，作用机制相似于地西泮，但其作用强而持久，安全范围大。神经官能症的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，身心病如高血压、胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎或肠道易激综合征时的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。

3.氟托西泮(25967-29-7)的药理作用：
    本品的中枢药理作用与其它苯二氮类药物类似，中枢作用的强度较安定强，持续时间长，安全范围广。
    (1)驯化作用：本品对电击诱发的小鼠争斗的抑制约为安定的6倍，抑制情绪激动的作用具持续性，强度约为安定的2倍。
    (2)对小鼠由戊四氮、美解眠、士的宁引起的痉挛，其抑制作用较安定强。
    (3)抗冲突的作用：对大鼠及猴冲突状态反应的作用与安定大致具相同程度。
    (4)对小鼠抑制翻zheng反射作用该作用约为安定的1/10。
    (5)肌肉松弛作用：抑制小鼠协调运动的作用，转棒法结果大致与安定程度相同，悬垂法结果本品约为安定1.8倍。
    (6)安全范围(神经中毒量/有效量)。本品安全范围广、安全性高(以下括号内值为对照药安定的比值)。转棒法ED50/抗戊四氮ED50：20.8(7.4)；转棒法ED50/小鼠驯化ED50：2.7(0.7)；翻正反射消失ED50/抗戊四氮ED50：7133(268)；翻正反射消失ED50/小鼠驯化ED50：941(24)。
    (7)对脑电图的作用：在兔脑电图试验中本品与安定同样可使大脑皮质及杏仁核的自发脑波慢波化、海马觉醒波不规则化，并抑制杏仁核的后发射。认为本品对与情绪激动的形成及激动行动的出现有关的大脑边缘系统及下丘脑具抑制作用而使情绪稳定。

4.药物相互作用：
    并用吩噻嗪衍生物、巴比妥类中枢神经抑制药、单胺氧化酶抑制药或饮酒可增强本品的作用，并用西咪替丁可增加本品的血药浓度。

5.不良反应：
    不良反应出现率17.5%(274/1570)。
    (1)罕见药物依赖性，须仔细观察，慎用，不可超量，不可突然停药。
    (2)睡意，偶见步履蹒跚、头晕、难以早起、头痛、头重、眼调节障碍、震颤、失眠，罕见注意力集中困难、忧郁、意识朦胧。
    (3)偶见SGOT、SGPT、碱性磷酸酯酶值上升。
    (4)偶见口渴、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、腹泻，罕见口苦。
    (5)罕见站立时头晕、心动过速。
    (6)偶见皮疹，罕见瘙痒感。
    (7)偶见肌肉张力降低而引起易疲劳、乏力等。
    (8)其它：偶见出汗，罕见尿失禁、尿频、眼睑浮肿等。

6.禁忌症：
    (1)禁用于急性闭角型青光眼及重症肌无力患者。
    (2)慎用于心、肝或肾功能不全患者，脑器质性疾病患者(因可使本品作用加强)，老年患者(易发生运动失调)，身体衰弱的患者。妊娠妇女慎用(其它苯二氮卓类化合物用药后畸形儿出生率较对照组明显增多，妊娠后期给予安定等可使新生儿哺乳困难、黄疸增强，分娩前连用可使新生儿发生戒断症状)。哺乳妇女服用时应停止授乳(安定等可向母乳移行)。

    对儿童的安全性尚未确立。

    服用本品后出现睡意，注意力、集中力及反射运动能力下降，故给药期间不应从事汽车驾驶等机械操作。

7.用法用量：
    成人口服常用量一日1次2～4mg，视年龄、症状适当增减，老年患者一日最多4mg。

8.贮藏方法：
    室温保存。
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