| CAS Number:28797-61-7 基本信息 | |
| 中文名:27315 | 哌仑西平; 11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 |
| 英文名:7491 | Pirenzepine |
| 别名: | Gastrozepin; 11-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C19H21N5O2 |
| 分子量: | 351.40 |
28797-61-7 | |
| EINECS登录号: | 249-228-4 |
| InChI: | 1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26) |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 哌仑西平(28797-61-7)的用途： 选择性抗胆碱药，可阻断胆碱受体，减少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能解除平滑肌的痉挛与痛感。对胃粘膜的M受体作用强，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的M受体作用小，因而对心脏、瞳孔、唾液腺、胃肠平滑肌等的副作用少。 临床主要用于急慢性胃和十二指肠溃疡，对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多，更为适用。 |
| 生产方法及其他: | 哌仑西平(28797-61-7)的生产方法： 以3-氨基吡啶为原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)。 3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液。经回流反应后，过滤。滤液浓缩，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)的粗品，收率95%。 5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液。加热反应后，冷却，用氢氧化钠处理，得4.1g还原产物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氢化来还原。 8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下搅拌。待环合反应完全后，冷却，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)，收率60%。 3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，同时滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。过滤，滤液浓缩，所得粗品重结晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。 3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，残液用盐酸处理，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品，收率74%。 哌仑西平(28797-61-7)的药理毒理： 本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。 哌仑西平(28797-61-7)的适应症： 抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。 哌仑西平(28797-61-7)的用法用量： 口服给药。成人常用剂量为50mg，一日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需长期治疗的患者，可连续服用3个月。 哌仑西平(28797-61-7)的不良反应： 与剂量有关。常见不良反应有：轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱，一般较轻，有2%需停药。 哌仑西平(28797-61-7)的注意事项： 本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。 肝肾功能不全者慎用。 哌仑西平(28797-61-7)的药物相互作用： 乙醇和咖啡等可减弱本品的作用。 H2受体拮抗剂可增强本品的作用。 |
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