| CAS Number:28860-95-9 基本信息 | |
| 中文名:2225 | 卡别多巴; 卡比多巴; (S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸 |
| 英文名:72401 | S-(-)-Carbidopa |
| 别名: | 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C10H14N2O4 |
| 分子量: | 226.23 |
28860-95-9 | |
| EINECS登录号: | 249-271-9 |
| InChI: | 1S/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 结晶体。熔点203-205℃（分解）。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦（Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一，可降低左旋多巴的剂量，减少毒副作用。 |
| 生产方法及其他: | Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯（Ⅱ）的制备将香草醛；甲苯；硝基乙烷；冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮（Ⅲ）及亚硫酸氢钠加成物的制备。将（Ⅱ）与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸，回流反应结束后过滤，用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液，无水硫酸钠干燥，过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液，搅拌、析晶、过滤、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈（V）的制备将（N）、氰化钠、水及乙醚混合搅拌，加入水合肼，反应完毕后过滤，滤饼用水洗涤，经真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇（Ⅵ）的制备将45-48氢溴酸冷至-8℃以下，通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈，于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢，并于95℃反应3h，再将反应液减压蒸干，加入乙醇溶解残留物，冷至室温过滤，滤液用二乙胺中和至pH为6.4，再置冰箱中过夜，其后经处理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.将（Ⅵ）、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解，加活性炭脱色过滤，滤液冷至60℃，在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃，保温搅拌0.5h，过滤，滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加（Ⅵ），重复拆分操作。在升温至60℃时，可交叉加入D-卡比多巴晶种，以拆分右旋体。如此循环处理，一般可拆分6-7次左旋体，平均拆分收率37.3（理论拆分收率50）- |
| 相关化学品信息 | |
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