33069-62-4

    2.由红豆杉属植物的树皮或树叶中提取。红豆杉树皮或树叶阴干，磨细后，和95%乙醇提取。提取液浓缩至干，剩余物用水和二氯甲烷混合搅拌。静置分出有机层，水层用二氯甲烷提取多次。提取液和有机层合并后，浓缩至干。剩余物溶人醋酸乙酯-甲醇(3：1)，和新鲜硅藻土拌和后，减压蒸除溶剂。剩余的粉末进行快速柱层析，先用己烷洗，后用二氯甲烷洗脱。收集后者，减压蒸去二氯甲烷。剩余物溶于醋酸乙酯，用70套(每套3～4根)装有硅胶的中压快速色谱柱进行层析，用不同配比的已烷-丙酮洗脱。收集含产物的组分，浓缩。剩余物再经装有硅胶的中压快速色谱柱纯化，用不同配比的甲醇-二氯甲烷洗脱。收集含产物的组分，减压浓缩至干。剩余物再经制备型高效液相色谱仪分离，得到的产物再用含水甲醇重结晶2次，即得紫杉醇纯品。产率：树皮0.028%，树叶0.0088%。收率：树皮93.3%，树叶88%。熔点212～214℃，[α]²⁰_D-49°(1%，氯仿)。

    3.中国红豆杉茎皮经粉碎，阴干后，用1%柠檬酸水溶液浸泡24h后开始渗漉。用二氯甲烷萃取渗滤液，萃取液干燥后，浓缩，真空抽干。用硅胶进行2次柱层析，收集的流出液中含有紫杉醇和三尖杉宁碱。基于它们侧链结构的不同，把它们溶于四氯化碳中加溴，只对三尖杉宁碱进行溴化，再经硅胶柱层析，可得只含紫杉醇的流出液，经处理后，得紫杉醇精品，含量99.19%，收率4.5×10^-5，回收率70%。

2.概述：
    紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

3.紫杉醇(33069-62-4)的发现历史：
　　1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验红豆杉中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇(taxol)。