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    本品与腺垂体促性腺细胞特异受体结合，通过激活腺苷酸环化酶-cAMP-蛋白激酶系统，促进腺垂体合成和释放促性腺激素。其分泌调节受新皮层与其多突触连系，影响本品神经元活动。各种刺激经皮层整合后，通过多突触联系调节GnRH神经的活动。松果体也影响促性腺激素分泌，对调节生理昼夜规律有主要作用。下丘脑外，一切可影响生殖机能的信息，如来自中脑、边缘系统、大脑皮层及松果体等，最后都集中于下丘脑的本品的神经元，调节垂体的促性腺功能。故把下丘脑的本品的神经元视作调节垂体促性腺功能的“最后公路”。

    自1971年从猪和羊的脑分离出GnRH以来，到目前GnRH家族至少已有24个类型，其中14种来自脊椎动物，10种来自无脊椎动物。除章鱼GnRH(octo GnRH)外，所有的GnRH肽都由10个氨基酸组成，其分子长度和部分氨基酸序列非常保守。每种脊椎动物都产生多种GnRH类型。无脊椎动物鉴别的10种GnRH类型、9种来自被囊类，1种是由12个氨基酸组成的章鱼GnRH。

    生理学研究表明GnRH和无脊椎动物的生殖功能有密切联系；此外，GnRH在一些无脊椎动物还起着性外激素的作用，刺激它们自行产卵。自克隆小鼠GnRH受体转录物以来，已在22种动物克隆32个GnRH受体cDNA，其中11种是哺乳动物，11种是其他脊椎动物。无脊椎动物只在果蝇鉴别出一种类GnRH受体。以鱼类为例，氨基酸序列分析表明鱼类的GnRH-R属于G-蛋白偶联受体家族(GPCRs)中视紫红质亚族中的β-亚群，它们由3个主要功能域组成，包括N-端细胞外功能域，7个跨膜功能域和C-端细胞质功能域。

    系统发生分析表明鱼类的GnRH-R主要有两个类型，即Ⅰ型和Ⅱ型；每个类型还包括2到3个亚型。编码不同的GnRH-R类型的基因，具有不同的基因结构。GnRH-R基因的表达主要集中在生殖系统及相关的器官与组织，但每种鱼类GnRH-R的不同类型与亚型在组织或细胞中的具体分布有所不同。

2.促性腺激素释放激素(33515-09-2)的生产方法：
    以相应的保护氨基酸单体为原料，通过固相树脂合成法合成而得。

3..用法及剂量：
    静注，肌注或皮下每次100～500μg，一日3次；滴鼻，每次2.5mg，一日3次。

4.活力：
    雄性胎儿中，GnRH₁神经在胎儿发育后期非常活跃。GnRH₁的分泌是在分娩前后被激活，主要功能是使睾丸生成睾丸素，从而使脑雄性化。

    雌性胎儿中，GnRH₁神经不是十分活跃。这种平静的状态一直会保持到青春期。

    出生后，胎儿的GnRH₁神经被GABA神经和NPY神经禁止。一直要到青春期这种禁止才会被取消。

5.标准号：
    WS—181(X—157)—96。

6.活性成份：
    5-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L脯氨酰-甘氨酰胺。按无水物计算，含C₅₅H₁₅N₁₇O₁₃应为88.0-98.0%。

7.鉴别：
    (1)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时是应与对照品峰的保留时间一致。
    (2)取本品与戈那瑞林对照品，分别加水制成每1ml中约合1mg的溶液。照其他肽类顶下的色谱条件，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上进行试验，供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。

8.检查：
    溶液的澄清度与颜色：取本品20mg，加水2ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，依法检查，与黄色2号标准比色液比较，不得更深。

    吸收度：取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释使成每1ml中约含0.1mg(按含量测定项下的肽含量计算)的溶液，照分光光度法测定、在278nm的波长处有最大吸收，吸收度为0.55一0.59。

    醋酸：取冰醋酸约50mg，精密称定，置50ml量瓶中.加0.1%二氧六环(内标)溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取本品约100mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1%二氧六环(内标)溶液使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法，用高分子多孔小球(GDX一102)色谱柱(理论板数按醋酸峰计算应大于300，醋酸峰与内标峰的分离度应符合规定)，在柱温150℃分别测定，含醋酸不得过7.5%。

    氨基酸比值：取本品约2mg，置10ml量瓶中，加6mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，量取1ml置2ml硬质安瓶中，在-5℃减压封口，置110℃加热24小时,冷却，启封，将内容物移至蒸馏瓶中，在减压下蒸干，残留物加0.02mol/L盐酸溶液1ml溶解，摇匀，作为供试品溶液；另取与供试品溶液浓度相应的各个氨基酸对照品混合溶液，作为对照品溶液。

    精密量：取上述两种溶液各20μl，分别注入氨基酸分析仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。以L-组氨酸、L-谷氨酸、L-亮氨酸、L-脯氨酸、甘氨酸和L-精氨酸摩尔数之和的七分之一值为1，供试品溶液中各个氨基酸相应的摩尔比应符合以下规定L-丝氨酸为0.7—1.05，L-谷氨酸为0.9—1.1，L-脯氨酸为0.9—1.1，甘氨酸为1.8一2.2，L-亮氨酸为0.9一1.1，L-酪氨酸为0.7一1.05，L-组氨酸为0.9一1.1，L-精氨酸为0.9—1.1。

    氧化物：取本品0.83mg，加水15ml使溶解。摇匀，依法检查，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(6%)。

    其他肽类：
    (1)取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释成每1ml中含0.2mg的溶液；作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层极上，以氯仿一甲醇一水一冰醋酸(60:45:14.6)为展开剂，展开后，取出，晾干，将簿层板置于发生氯气的密闭容器中(滴加盐酸至5%高锰酸钾溶液中)熏2分钟，取出，在冷流通空气中干燥至点样基线以下处滴加含0.5%碘化钾的淀粉溶液1滴后仅显淡蓝色，避免长期暴露在冷空气中，再喷以上述同一的0.5%碘化钾的淀粉溶液，立即检视，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
    (2)照其他肽类(1)项下试验.展开剂为氯仿一甲醇一氨水(60:45:20)依法操作，应符合规定。水分取水约5mg，精密称定，置有塞试管中.精密加入含0.5%甲醇(内标)的无水异丙醇溶液2ml，摇匀，作为对照品溶液；另取本品约10mg，精密加入上述内标溶液2ml，使溶解，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法。
    (3)法，用二乙烯苯一乙基乙烯高分子多孔小球色谱柱(按水峰计算的理论板数应大于300，水峰与内标峰的分离度应符合规定)，在柱温120℃下使用热导检测器，分别测定；含水分不得过7.0%。

9.含量测定：
    照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.0)一乙腈(85:15)为流动相.检测波长为220nm。理论板数按戈那瑞林峰计算应不低3000。测定法取本品适量.精密称定、加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取戈那瑞林对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

10.储藏：
    遮光，密闭保存。