CAS Number:36505-84-7 基本信息 | |
中文名:60723 | 丁螺环酮; 8-[4-(嘧啶-2-基)-1-哌嗪基丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮 |
英文名:40899 | Buspirone |
别名: | 8-[4-[4-(2-Pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4,5]decane-7,9-dione; Buspar |
分子结构: |
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分子式: | C21H31N5O2 |
分子量: | 385.50 |
36505-84-7 | |
EINECS登录号: | 253-072-2 |
InChI: | 1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2 |
安全信息 | |
安全说明: | S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。 |
危险类别码: | R25:吞咽有毒。 |
其他信息 | |
产品应用: | 丁螺环酮(36505-84-7)的用途: 该药是新一代非苯并二氮杂章类选择性抗焦虑药,通过影响5-HT(5-羟色胺)系统发挥抗焦虑作用,是5-HTIA受体的部分激动剂。 它的抗焦效应强度与地西泮相当,但没有地西泮类药物的抗惊厥、肌松、精神运动功能减弱等副作用。因而被称为选择性抗焦虑药。久用也不产生自身依赖和欣快效应,成瘾性的倾向较小,不易引起滥用。 用于治疗急、慢性焦虑状态,如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等,尚能缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状。 |
生产方法及其他: | 1.丁螺环酮(36505-84-7)的生产方法: ①2-氨基嘧啶、浓盐酸和二氯甲烷混合,搅拌下加入氯化锌,冷却至5~10℃,分批加入亚硝酸钠,加毕继续反应。倾入冰水,静置,分出有机相。水相用二氯甲烷萃取3次,和有机相合并,干燥,蒸去大部分溶剂后析出浅黄色晶体,熔点63~65℃,即为2-氯嘧啶。 ②无水哌嗪、碳酸钠和水混合,在50~65℃和搅拌下分批加入2-氯嘧啶,加毕继续反应,慢慢冷至35℃。过滤除去1,4-二(2-嘧啶基)哌嗪,滤液用氯仿萃取3次。萃取液干燥,蒸去溶剂,减压蒸馏,收集115~117℃/133Pa(或118~120℃/270Pa)的馏分,即为1(2-嘧啶基)哌嗪。 ③环戊酮、氰基乙酸甲酯、氰基乙酰胺和甲酰胺混合,室温搅拌下慢慢加入三乙胺,反应。升温至60~65℃,慢慢加入水,再加入98%的硫酸至pH值为1,冷却至5~10℃,过滤,水洗。得到的固体和硫酸一起于130℃加热,再加入水,于150℃回流,冷却,过滤,水洗,粗品用水和异丙醇重结晶,得白色针状结晶,熔点179~181℃,为β,β-四亚甲基戊二酸。 ④戊二酸衍生物和醋酐加热回流,过滤,浓缩至干,冰箱中放置过夜,析出白色片晶,过滤,干燥,得戊二酸酐衍生物,熔点64~66℃。戊二酸酐衍生物和浓氨水加热至溶解,迅速倒入瓷盘中,冷却,析出的鳞片状晶体即为戊二酰亚胺衍生物,熔点153~154℃。该亚胺和1,4-二溴丁烷及无水碳酸钾在甲苯中回流,过滤,收集160~170℃/13Pa的馏分,为溴丁基化的亚胺化合物。 ⑤最后和1-(2-嘧啶基)哌嗪、无水碳酸钾、正丁醇一起回流,过滤,蒸去溶剂,得到的黄色固体用异丙醇重结晶,得该药物,再和等摩尔的5mol/L氯化氢的乙醇溶液成盐,无水乙醇重结晶,即得盐酸丁螺环酮。 2.丁螺环酮(36505-84-7)的规格: 3.药理学特征: 4.药代学特征: 5.适应症: 6.服用方法: 7.不良反应: 9.注意事项: 10.药物相互作用: 11.规格: 12.有效期: 遮光、密闭保存。 |
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