| CAS Number:39718-89-3 基本信息 | |
| 中文名:86379 | 阿明洛芬 |
| 英文名:66555 | alminoprofen |
| 别名: | Almiluofen; Sedaspray |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H17NO2 |
| 分子量: | 219.28 |
39718-89-3 | |
| EINECS登录号: | 254-604-6 |
| InChI: | 1S/C13H17NO2/c1-9(2)8-14-12-6-4-11(5-7-12)10(3)13(15)16/h4-7,10,14H,1,8H2,2-3H3,(H,15,16) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 阿明洛芬 （39718-89-3）的性状：白色蜡状结晶，熔点36～38℃。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 阿明洛芬 （39718-89-3）是消炎镇痛药，其作用优于布洛芬，对胃肠道无刺激作用，耐受性良好。 |
| 生产方法及其他: | 1. 阿明洛芬 （39718-89-3）的生产方法： （1）方法一 将布洛芬溶于苯，在搅拌下缓慢滴加二氨亚砜。加毕继续搅拌，然后回流。在40℃以下减压蒸去剩余的二氯亚砜和苯。再向残液中加入苯，搅匀，再减压浓缩至干，得黄色油状的2-(4-异丁基苯基)丙酰氯。 无水碳酸钾和2-氨基乙醇混合，冷却至5℃。在搅拌下缓慢滴加2-(4-异丁基苯基)丙酰氯，维持温度不超过20℃。加毕继续搅拌，再在75℃反应。冷却，加入水，用乙醚萃取。萃取液依次用水、20%氢氧化钠溶液、4mol/L盐酸洗涤2次，以除去未反应的布洛芬和氨基乙醇，最后水洗至中性，干燥。浓缩，往剩余的油状黏稠物中加入本产品的晶种。产品固化得白色蜡状结晶的本产品，熔点36～38℃。 （2）方法二 100g布洛芬和400mL氨基乙醇回流24h。加入乙醚和盐水，分出有机层处理后得氨布洛芬。或者布洛芬和氨基乙醇在四氯化碳中，在三乙胺和三苯膦作用下，于室温反应也可得本药。 2.（1）药理 本品具有镇痛、消炎、解热作用。在常规试验中，三种动物口服本品，对于由化学物质、机械或电引起的外伤，与对照组比较均具有镇痛作用。 同样，对动物关节炎渗出期和肉芽肿形成期以及全身性多关节炎的炎症，与对照组相比，本品均具有消炎活性和很强的抗渗出能力，因此能预防急性积液，对全身性多关节炎也有治愈作用。 本品消化道吸收迅速，给药300mg以后，在0.5～1.5小时内达到血药峰浓度。半衰期约为3小时。 重复给药后，在一周内最高血药浓度保持稳定，由于本品半衰期较短，最低血药浓度很低。 本品的血浆蛋白结合率超过97.5%，对单一的白蛋白结合率亦在90%左右。主要以游离形式或与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。 （2）适应症 慢性腰椎风湿性关节炎、神经根炎、肌腱炎、牙科手术、外伤(骨折、挫伤、扭伤)、产后子宫绞痛等症的短期对症治疗。 （3）用法用量 进餐时口服，每天4～6片，第一次2片。以后根据达到的效果减少剂量。在治疗子宫绞痛时，每天3～4片，分2次服用。 制剂与规格：片剂为每片含本品150mg。 （4）禁用慎用 禁用于胃、十二指肠溃疡、肝功能不全或严重肾功能衰竭患者。动物试验表明，本品有致畸作用，故孕妇禁用。本品对儿童的适应症、剂量和安全性尚未明确，故15岁以下儿童不可使用。 （5）给药说明 本品、阿司匹林和其它化学结构类似的药物可发生交叉过敏反应。 使用本品治疗前，应先控制感染。对无关节炎的炎症病人，宜权衡利弊，采用短疗程。在用非甾体消炎药治疗时，对患有心力衰竭、肝硬化、肾病以及使用利尿药和慢性肾功能衰竭及长期用药的病人，要特别注意监测其肾功能。 根据本品的特性，不要与其它非甾体抗炎药或阿司匹林并用。在本品的治疗过程中，未发现凝血酶原变化，然而与口服抗凝药合用时，要特别注意并监测有关的生化参数。 （6）不良反应 本品的副作用和其它非甾体消炎药类似。对神经系统可引起嗜眠和头痛。胃肠道症状中发生率最高的是恶心、呕吐、胃肠道不适和胃痛，最严重的不良反应是胃、十二指肠溃疡和消化道出血。此外有皮疹和瘙痒。并可见转氨酶暂时上升。 |
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