| CAS Number:40391-99-9 基本信息 | |
| 中文名:52187 | 帕米膦酸; 3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸 |
| 英文名:32363 | Pamidronic acid |
| 别名: | Delavirdine mesylate; Rescriptor |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C3H11NO7P2 |
| 分子量: | 235.07 |
40391-99-9 | |
| EINECS登录号: | 254-905-2 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 226-228ºC |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 帕米膦酸(40391-99-9)的用途： 1.二膦酸类骨吸收抑制剂。用于肿瘤高血钙症、佩吉特氏病、恶性肿瘤及正常血钙的骨质溶解性骨转移、特发性骨质疏松症。 2.疗效显著，副作用低。 3.用作帕米膦酸二钠中间体。 |
| 生产方法及其他: | 帕米膦酸(40391-99-9)的生产方法： 氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃，搅拌下滴加三氯化磷，再保温反应。冷至室温，通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液，缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶，过滤，得帕米膦酸，收率68%，熔点227～229℃。 帕米膦酸悬浮于水，滴加30%氢氧化钠至Ph值7.2～7.4。-5～5℃冷置析晶，过滤。滤饼加适量蒸馏水，加热溶解，活性炭脱色，冷冻结晶，过滤，室温真空干燥至恒重，得帕米膦酸二钠五水合物，收率78.6%。 帕米膦酸(40391-99-9)的用法用量： 治疗骨转移性疼痛：临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖液中。静脉缓慢滴注4小时以上，浓度不得超过15mg/125ml,滴速不得大于15～30mg/2小时。一次用药30～60mg。 帕米膦酸(40391-99-9)的不良反应： 使用帕米膦酸二钠的不良反应通常是轻度的和暂时的。最常见的不良反应是无症状钙症，“流感样”的症状和轻度发热(体温升高＞1℃，可以持续48小时)。发热通常会自行消失而无需治疗。急性“流感样”反应通常只发生在第一次进行帕米膦酸二钠治疗的时候。有症状的低钙血症不常见。少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等。使用最高剂量进行治疗时，滴注部位的局部软组织发炎也偶有发生。 帕米膦酸(40391-99-9)的禁忌： 对帕米膦酸二钠或其它双膦酸盐制剂有过敏史禁用。 帕米膦酸(40391-99-9)的注意事项： ①本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注，不可将本品直接静脉滴注。 ②本品不得与其它种类双膦酸类药物合并使用。 ③本品主要经肾脏排泄，因此肾功能不全患者发生肾脏不良反应的风险相应增大。所以对长期频繁接受本品滴注的病人，尤其是那些同时合并肾脏及疾病或对肾功能损害敏感性增加者(如多发性骨髓瘤和/或肿瘤引起的高钙血症病人)应定期评价其有关肾功能的实验室和临床资料。 ④由于尚无严重肝功损害患者使用本品的临床试验资料，目前无法对此类患者进行推荐。 ⑤用于治疗高钙血症时，就同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上。 ⑥使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平。 帕米膦酸(40391-99-9)的孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇应权衡利弊用药，药物可进入母乳中，故哺乳期妇女慎用。 帕米膦酸(40391-99-9)的药物相互作用： 1.本品与降钙素联合应用治疗严重高钙血症病人时，可产生协同作用，导致血清钙降低更为迅速。 2.本品与其它潜在肾毒性药物使用时应予以注意。当本品与少利度胺合用治疗多发性骨髓瘤时，发生肾功能恶化风险增加。 帕米膦酸(40391-99-9)的药物过量： 过量或速度过快，可能引起低钙血症，出现抽搐、手指麻木麻木症状，可适量补钙。 帕米膦酸(40391-99-9)的药理作用： 本品为双膦酸类药物，体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。 帕米膦酸(40391-99-9)的药代动力学： 文献报道，癌症患者以该品45mg溶于500ml生理盐水后静脉滴注4小时以上，滴注结束时血浓度为0.96μg/ml，平均有51%的药物以原形从尿中排泄，尿的排泄显示双相处置动力学特点，α和β半衰期分别为1.6小时和27.2小时。动物实验表明：给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达300天。 帕米膦酸(40391-99-9)的贮藏： 遮光，密闭，在阴凉处保存。 帕米膦酸(40391-99-9)的包装： 西林瓶装，1瓶/盒。 |
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