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42794-76-3  米多君

CAS Number:42794-76-3 基本信息
中文名:15472 米多君
英文名:85648 Acetamide,2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-
别名: 1-(2',5'-Dimethoxyphenyl)-2-glycinamidoethanol;
Midodrine
分子结构:
  • CAS:42794-76-3_米多君的分子结构
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  • 1
  • 2
分子式: C12H18N2O4
分子量: 254.28
42794-76-3
EINECS登录号: 255-945-3
InChI: 1S/C12H18N2O4/c1-17-8-3-4-11(18-2)9(5-8)10(15)7-14-12(16)6-13/h3-5,10,15H,6-7,13H2,1-2H3,(H,14,16)
物理化学性质
性质描述:米多君(42794-76-3)的性状:
    1.结晶,熔点102~104℃。
    2.盐酸米多君(midodrine hydrochloride):C12H18N2O4·HCl。结晶,熔点192~193℃;熔点202~204℃。
其他信息
产品应用:米多君(42794-76-3)的用途:
    该药是一种强力拟交感胺,选择性作用于α受体的激动剂,通过激动外周阻力来升高血压。用于治疗立位性低血压。
生产方法及其他:1.米多君(42794-76-3)的生产方法:
    ①以对苯二酚为原料。对二酚以醋酸酐进行酯化,得对苯二酚二乙酯;然后在三氯化铝作用下重排,得到2,5-二羟基苯乙酮

    ②将产物溶于氢氧化钠溶液,滴加硫酸二甲酯,反应后用乙醚萃取。萃取液碱洗,干燥,浓缩,得2,5-二甲氧基苯乙酮。

    ③将其溶于冰乙酸,滴加溴素,反应后过滤,得到2,5-二甲氧基-α-溴代苯乙酮。溶于氯仿,加入六亚甲基四胺的仿溶液,搅拌反应,过滤;固体悬浮于乙醇中,加入盐,搅拌至全溶,并又析出结晶,过滤,得2,5-二甲氧基-α-氨基苯乙酮盐酸盐。

    ④该盐酸盐溶于水,加入氯仿,滴加氯乙酰氯,并同时以2mol/L的氢氧化钠溶液来维持pH为8;分层,有机层用稀盐酸和水洗,干燥,浓缩,得2-氯-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氧代乙基]乙酰胺。

    ⑤该酰胺和叠氮化钠溶于乙,回流,冷却,过滤,得2-叠氮-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氧代乙基]乙酰胺。

    ⑥所得叠氮化物、10%钯-硼氢化钾溶于乙醇,室温搅拌过夜,过滤,滤液用盐酸调至pH=2~3;过滤,滤饼用乙醇重结晶,得盐酸米多君。

2.药代动力学:
    口服生物利用度为93%,该药Cmax为10~50ug/L,Tmax为20~40imn。脱甘氨酸米多君Cmax为4.7~27μg/L,Tmax为60min。该药的t1/2为30min,脱甘氨酸米多君的t1/2为3h。本品的代谢发生在小肠壁,代谢相当完全,仅有2%~4%以原形排泄,主要经尿排泄(该药82%,脱甘氨酸多君77%)。

3.米多君(42794-76-3)的适应症:
    本药用于治疗心血管调节功能紊乱。适用于直立性血压、体质性低血压和症状性低血压(例如:疾病恢复期和应用精神作用类药物后出现的低血压)以及气候敏感性低血压(即对气候变化过于敏感而引起的低血压)。

4.用法用量:
    青春期和成年人为1.25mg,qd或bid,如有必要可增至2.5mg,bid或tid;如与精神作用类药物同时应用时成年人为2.5mg,bid,如有必要可增至5mg,bid或tid。

5.米多君(42794-76-3)的不良反应:
    个别病例在服药后可出现心跳异常、心区疼痛和皮肤反应。大剂量用药后皮肤可能出现竖毛反应(即起鸡皮疙瘩,尤其在头、颈部)、自觉寒冷及尿潴留。脉搏可能降到60次/min以下。

6.禁忌:
    高血压、嗜细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。如有严重的器质性心脏病变,心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者,用药时应注意使用剂量。

7.注意事项:
    长期用药者应要检查肾功能。对某些用药适应症(如气候敏感性低血压),若患者有高血压病史,用药剂量必须严格控制。

8.米多君(42794-76-3)的临床评价:
    国外资料报道,该药能增加立位血压,改善其伴随的诸如乏力、晕厥、视力模糊和疲劳症状。

    ①临床对照研究:2项双盲对照研究应用随机交叉设计,研究比较了该药与安慰剂、该药与对照药物(麻黄碱或氟氢可的松)的疗效。研究中主要疗效评价标准为立位血压的增加和无晕厥或晕厥前症状以及血压的增加和同氟氢可的松相比较的综合临床疗效。安慰剂对照研究显示,该药明显改善了患者的直立能力以及立位血压,治疗前不能站立的患者为10.7%,该药治疗后不能站立的仅为5.3%,症状改善具有统计学意义。抗低血压疗效:该药7.5~30mg/d,治疗10d,对直立低血压患者的血压升高比麻黄碱(18~72mg/d)更有效。与对照组相比,该药明显提高立位低血压,该药明显提高立位低血压,而麻黄碱增疗效很小,该药的疗效至少等同于去甲苯福林或乙苯福林,并优于二甲福林,该药比氟氢可的松更有效。

    ②对直立性低血压伴随症状的作用;在42例神经源性低血压患者中进行的非对照研究显示小剂量该药(4mg/d服药8周)能有效改善头晕症状。

    ③耐受性:直立性低血压患者对该药耐受良好。3030例接受15个月该药治疗的直立性低血压患者中,7.9%发生不良反应,其中1.4%因不良反应退出治疗。报道最多的不良反应是竖毛(占55%),其次为胃肠道不适(恶心、胃灼热感和口腔炎,占12.6%),心血管反应(心动过速、心悸、卧位高血压和心动过缓,占9.4%),中枢神经系统反应(头痛、眩晕、不安、兴奋和烦燥,占8.4%)。总之,该药所致的不良反应一般较轻微且短暂,并随用药剂量减少而减轻。

9.规格:
    2.5毫克/片。

10.包装:
    20片/盒。
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