CAS号查询化工产品 >  CAS No.47141-42-4

47141-42-4  左布诺洛尔

CAS Number:47141-42-4 基本信息
中文名:2008 左布诺洛尔;
丁萘酮心安;
丁酮心安
英文名:72184 1(2H)-Naphthalenone,5-[(2S)-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-
别名: 1(2H)-Naphthalenone,5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-, (S)-;
(-)-Bunolol;
Levobunolol;
W 6421A;
l-Bunolol
分子结构:
  • CAS:47141-42-4_左布诺洛尔的分子结构
  • CAS:47141-42-4_左布诺洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H25NO3
分子量: 291.3853
47141-42-4
InChI: 1S\/C17H25NO3\/c1-17(2,3)18-10-12(19)11-21-16-9-5-6-13-14(16)7-4-8-15(13)20\/h5-6,9,12,18-19H,4,7-8,10-11H2,1-3H3\/t12-\/m0\/s1
物理化学性质
性质描述:左布诺洛尔(47141-42-4)的性状:
    1.急性毒性LD50雄、雌大鼠,雄、雌小鼠(mg/kg):700,800,1530,1220口服;25,28,78,84静脉注射。急性毒性LD50雄、雌仓鼠,雄、雌狗(mg/kg):435,500,100,100口服。
    2.盐酸左布诺洛尔(Levobunolol Hydrochloride):C17H25NO3·HCl。从甲醇-乙醚结晶,熔点209~211℃。[α]24589-19.6°±0.7°(c=2.90,甲)。UV最大吸收(氢氧化钠):221,253,310nm(ε24700,9000,2400)。
其他信息
产品应用:左布诺洛尔(47141-42-4)的用途:
    β-肾上腺素能受体阻滞剂。用于各种室性心动过速和心室颤动等。盐左布诺洛尔用于眼压高、慢性开角型青光眼。
生产方法及其他:1.左布诺洛尔(47141-42-4)的规格:
    盐酸左布诺洛尔:按干燥品计算,含C17H25NO3·HCl不得少于98.5%和不得大于101.0%;pH值应为4.5~6.5(5%W/V溶液);[α]20D-19.0°~—20.0°(3%W/V甲醇溶液);有关物质应符合规定;干燥失重不得大于0.5%。

2.左布诺洛尔(47141-42-4)的生产方法:
    将28.5g的5-羟基-1-萘满酮和98g代环氧丙烷加到8.3g氢氧化钠、36.5mL水和292mL乙醇的混合液中,搅拌16h,得26.1g环氧产物,沸点136~144℃/10.6Pa。该环氧产物和叔丁胺回流40min,得布诺洛尔,经拆分可得左布诺洛尔(47141-42-4)。

  还可通过将布诺洛尔和手性的异氰酸酯作用,然后用过量的水合肼来分解,拆分得到左布诺洛尔(47141-42-4)。

3.禁忌:
    支气管哮喘或有支气管哮喘史的患者,严重的慢性阻塞性肺部疾病,窦性心动过缓,Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,明显的心衰,心源性休克。

4.不良反应:
    睑结膜炎,一过性眼烧灼,刺激感,心率下降。

5.药物相互作用:
    可加强全身性降压药的作用。

6.左布诺洛尔(47141-42-4)的功能主治:
    为β肾上腺素受体阻断药(β阻滞剂),阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。它可抑制肾素的释放,故血浆肾素的浓度下降。 临床上用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速,心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可增高疗效,并互相抵消其副作用。对高血压有一定疗效,不易引起直立性低血压为其特点。

7.用法用量:
    用于高血压、心律失常,口服,1~5mg/次,1日3次,用于开角型青光眼,1日1~2次。

8.左布诺洛尔(47141-42-4)的注意事项:
    (1)除对心脏的β-受体(β1-受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2-受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
    (2)忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
    (3)有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
    (4)不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
    (5)本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
    (6)副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。

9.规格:
    滴眼液:0.5%×5ml。
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