| CAS Number:4759-48-2 基本信息 | |
| 中文名:51729 | 异维A酸; 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2-顺,4-反,6-反,8-反式壬四烯酸 |
| 英文名:31906 | Isotretinoin |
| 别名: | 13-cis-Retinoic acid; 13-cis-Vitamin A acid; 3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2-cis-4-trans-6-trans-8-trans-nonatetraenoic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C20H28O2 |
| 分子量: | 300.44 |
4759-48-2 | |
| EINECS登录号: | 225-296-0 |
| InChI: | 1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6?,12-11?,15-8?,16-14- |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 174-177ºC |
| 水溶性: | 不溶 |
| 性质描述: | 桔红色或桔黄色结晶性粉末,熔点174-177℃ |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S53：避免暴露——使用前先阅读专门的说明。 S37/39：使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。 |
| 危险品标志: |  T：有毒物质 |
| 危险类别码: | R61：可能对未出生的婴儿导致伤害。 R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 用于严重痤疮等、类视色素，皮脂腺功能抑制。质量指标含量：98性状：黄色晶体。理论含量(干燥后)：98.0-102.0质量含量。 |
| 生产方法及其他: | 异维A酸(4759-48-2)的生产方法： β-紫罗兰酮和乙基氯化镁反应后，再和三苯膦反应形成三苯基镌盐，然后和环戊烯酮衍生物反应，生成异维A酸及其8Z异构体。其8Z异构体分离后，经硝酸钯作用异构化为异维A酸。 异维A酸(4759-48-2)的皮肤黏膜的不良反应： 这是口服异维A酸最常见的不良反应，口服剂量越大，不良反应发生率越高。以唇炎最常见，发生率为100%，表现为口唇黏膜干燥、皲裂、脱皮、出血，类似剥脱性皮炎，近30%～50%患者鼻腔黏膜干燥、出血，皮肤干燥瘙痒、眼干燥，尤以过敏体质及干燥症患者明显，戴隐形眼镜者不宜使用或应用本品期间不宜戴隐形眼镜。 异维A酸(4759-48-2)的致畸作用： 动物实验证明口服异维A酸能导致发育畸形、流产和死胎。在胎儿器官形成的早期给药，可导致中枢神经系统和心血管系统的发育异常；孕晚期给药可导致胎儿肢体短缺、泌尿系统缺陷。因此临床上使用异维A酸时，应要求育龄妇女在治疗前1月及治疗期间要采取有效避孕措施，在治疗结束半年后才能生育。 异维A酸(4759-48-2)的对骨骼的影响： 长期应用异维A酸可引起骨肥大、肌腱韧带钙化、骨质疏松、骨骺闭锁，从而影响儿童和青少年的成长。以骨肥大、肌腱韧带钙化最为常见，其发生率与药物剂量和用药时间有关。以每日每千克体重1～2mg剂量和疗程4～5个月口服异维A酸治疗痤疮时，约有10%的患者可检出骨肥大，因此应避免异维A酸与糖皮质激素、其他维A酸类药(包括维生素A)同用。使用异维A酸疗程不要太长，病情明显好转时用维持量或改用其他不良反应少的药物巩固治疗，长期使用异维A酸患者可定期作X线检查。平时多食一些含钙丰富的食品如牛奶、排骨汤、海鲜等，骨质疏松患者可给予补钙治疗。 异维A酸(4759-48-2)的对精神活动的影响： 有文献报道从1982年异维A酸上市以来至2000年5月，美国食品与药品管理局(FDA)已经报告有431例服用异维A酸后发生精神异常，其中37位患者自杀，110位患者出现情绪抑郁、有自杀念头或自杀倾向而住院，284位患者情绪抑郁但未住院。口服异维A酸对精神活动的影响与药物的使用时间相关；停药后或进行精神治疗可使症状减轻，再次用药可使症状出现或加重。由于痤疮是一种损容性疾病，面部的皮疹给患者生活、学习、工作和交际带来巨大的精神压力，因而有学者认为痤疮是一种心身性疾病，也有大量的报道痤疮本身也能引起患者不同程度的抑郁烦恼，甚至有自杀倾向和自杀行为。故口服异维A酸后引发的精神异常，只能说明与异维A酸有一定的相关性，而无明确的因果关系。但临床医生应警惕使用异维A酸出现精神抑郁的可能性。对于已有明确精神抑郁的患者应避免使用该药治疗。 异维A酸(4759-48-2)的神经肌肉的不良反应： 国外有文献报道口服异维A酸能引起头痛、头晕、困倦、肌痛、血肌酸激酶(CK)升高，建议对平时有肌无力或血肌酸激酶(CK)升高的患者，应避免使用或减量使用，有肌肉症状的患者应避免剧烈运动。 |
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