| CAS Number:50679-08-8 基本信息 | |
| 中文名:86795 | 特非那定; alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇 |
| 英文名:66971 | Terfenadine |
| 别名: | alpha-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C32H41NO2 |
| 分子量: | 471.67 |
50679-08-8 | |
| EINECS登录号: | 256-710-8 |
| InChI: | 1S/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 145-152ºC |
| 水溶性: | 0.001G/100ML(30ºC) |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S24/25：防止皮肤和眼睛接触。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 特非那定(50679-08-8)的用途： 1.新型抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。 2.适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。 3.抗组胺药，用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。 |
| 生产方法及其他: | 特非那定(50679-08-8)的生产方法： α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h。反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。 化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至0℃，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)。移去冷却，搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物。该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。 特非那定(50679-08-8)的药理毒理： 特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。 特非那定(50679-08-8)的药代动力学： 口服本品胃肠吸收良好。口服60mg，1~2小时开始呈现抗组胺作用，3~4小时达到高峰，可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20~25小时，60%随粪便排泄，40%随尿液排出。 特非那定(50679-08-8)的适应症： 用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。 特非那定(50679-08-8)的用法用量： 口服：成人及12岁以上者，一次60mg，一日2次；6~12岁儿童，一次30mg，一日2次，或遵医嘱。 特非那定(50679-08-8)的不良反应： 1.心血管系统，极少出现严重的不良反应：如室性快速心律失常，低血压，晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生。如：室性心律不齐、尖端扭转性室速(Torsade de points)、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTC间期延长等，以上反应多数由于药物相互作用引起。 2.胃肠系统：如胃部不适，恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。 3.其他：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。 特非那定(50679-08-8)的禁忌： 1.对本品过敏者禁用。 2.有明显肝功能损害者禁用。 3.有器质性心脏病的病人禁用，尤其是有房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征。 特非那定(50679-08-8)的注意事项： 1.有心脏病及电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的病人慎用。 2.服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。 3.司机及机器操作者慎用。 特非那定(50679-08-8)的药物相互作用： 禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 |
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