52212-02-9

    2.90g化合物(Ⅰ)溶于500mL苯中，在冷却和搅拌下，于1h内加入92g过苯甲酸在1000mL苯中的溶液，在室温下放置5h。反应液用冰冷却过的氢氧化钠溶液洗，然后水洗，无水硫酸镁干燥。减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得80g化合物(Ⅱ)，收率81%，熔点182～184℃。

    3.20g化合物(Ⅱ)溶于100mLN-甲基哌嗪和30mL水的混合液，在氮气中回流70h。减压蒸出过量的N-甲基哌嗪，剩余物和2倍量的乙腈混合，沸腾回流数分钟。冷至0℃，过滤析出的白色结晶，真空干燥至恒重，得19g化合物(Ⅲ)，收率63%，熔点199～20rC。

    4.10.6g化合物(Ⅲ)溶于50mL四氢呋喃和50mL甲醇的混合液，加入9g过量的硼氢化钠，搅拌6h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于氯仿。先用2%氢氧化钠溶液洗，然后用水洗。干燥后蒸出溶剂，剩余物用氯仿和丙酮混合液重结晶，得9.3g化合物(Ⅳ)，收率91%，熔点264～267℃。

    5.5.8g化合物(Ⅳ)溶于20mL乙酸酐和5mL乙酸的混合液，加入0.5g氯化锌，在室温下搅拌3h。反应液倾入250mL水，于0℃放置。过滤出沉淀，溶于乙醚，用水洗至中性。蒸去溶剂，再用正已烷重结晶，得5g化合物(Ⅴ)，收率71%，熔点128～130℃。

    6.37.4g化合物(Ⅴ)和16g溴甲烷溶于1300mL丙酮，在室温下保持30h。过滤析出的结晶，用二氯甲烷和丙酮的混合液来提纯，得48g哌库溴铵，收率92%，熔点262～264℃(分解)。

2.适应症：
    临床适用于横纹肌松弛，气管插管和人工呼吸时的一般麻醉等，其肌松作用的强弱与持续时间长短在于适宜的剂量。

3.用量用法：
    静注：一般剂量是0.04-0.05mg/kg，给药后2-3分钟后行插管法。重复给药时每次给首剂的1/4，最高勿超过1/2。

4.注意事项：
    本品无心血管方面的不良反应，也不会导致组胺的释放。本品与多数抗生素无互相作用，故可同时给药。 肾功能衰竭慎用。