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53643-48-4  长春地辛

CAS Number:53643-48-4 基本信息
中文名:31841 长春地辛;
长春碱酰胺;长春花碱酰胺;去乙酰长春花碱酰胺;闻得星;癌的散;西艾克
英文名:12018 Vincaleukoblastine,3-(aminocarbonyl)-O4-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)-
别名: 1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole,vincaleukoblastine deriv.;
2H-3,7-Methanoazacycloundecino[5,4-b]indole,vincaleukoblastine deriv.;
Compound 112531;
Vindesine
分子结构:
  • CAS:53643-48-4_长春地辛的分子结构
  • CAS:53643-48-4_长春地辛的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C43H55N5O7
分子量: 753.9261
53643-48-4
EINECS登录号: 258-682-2
物理化学性质
性质描述:长春地辛(53643-48-4)的性状:
    1.从乙醇-甲醇结晶,熔点230~232℃。[α]23D+39.4°(c=1.0,甲)。UV最大吸收(甲醇):214nm,266nm,288nm,296nm(ε53400,17450,13950,12500)。pKa′(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;()6.04,7.67。

    2.硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7·H2SO4。从乙醇-异丙醇得无定形固体,熔点>250℃。遇热易分解。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。
其他信息
产品应用:长春地辛(53643-48-4)的用途:
    用于肺癌、乳腺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、小儿急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌等。为半合成长春花碱衍生物,抗癌谱较长春花碱、长春新碱广,疗效高,毒性低。其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成,使细胞生长停止在有丝分裂中期,为细胞周期特异性药物。
生产方法及其他:1.长春地辛(53643-48-4)的制备方法:
1.方法一:
    以长春碱为原料,在常压下和无水肼反应生成肼化物,经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加人盐酸,在0℃滴加亚硝酸丁酯,生成叠氮化合物,再加入三基膦的THF溶液。去除杂质后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。

2.方法二:
    长春碱在无水甲醇溶液中,加入无水液氨,于100℃和加压下,进行约60h的氨解水解。反应完毕后,真空蒸发至干,柱层析分离得到长春地辛。

3.方法三:
    同样以长春碱为原料,在常压下,和无水肼反应后再还原得到长春地辛。

2.长春地辛(53643-48-4)的产品规格:
    长春地辛:按干燥品计算,含C43H55N5O7·H2SO4不得少于96.0%和不得大于103.0%;pH值应为3.5~5.5(50mg本品溶于10mL无水二氧化碳);有关物质应符合规定;乙腈含量不得大于1.5%;干燥失重不得大于10.0%;无菌应符合规定。

3.长春地辛(53643-48-4)的适应症:
    1.肺癌,本品对非小细胞肺癌有效率为23%,对治疗比较困难的肺腺癌有效率达29%,是当前比较突出的药物。与阿霉素及环磷酰胺并用,或与顺氨铂及环酰胺并用,有效率在35%~43%。
    2.恶性淋巴瘤,对何杰病和非何杰金淋巴瘤都有相当疗效。在长春新碱因神经系统毒性不能使用时,可作为第二线药物。
    3.乳腺癌,单用对晚期乳腺癌的有效率为23%~31%,与阿霉素并用有效率达69%。
    4.食管癌:与顺氯氨铂、博来霉素并用(PVB方案)有效率可超过50%,成为当前很多地区首选的方案。
    5.恶性黑色素瘤,单用对恶性黑色素瘤的有效率为16%~30%,与氮烯咪胺、顺氯氨铂及博来霉素并用,疗效可有一定提高。
    6.对白血病、生殖细胞肿瘤、头颈部癌、卵巢癌和软组织肉瘤,也有一定疗效。

4.用量用法:
    静注或连续24小时以上静滴:连续滴注的方法:将药物溶于等渗盐水2000ml中缓慢滴注。常用剂量为每平方米体表面积3mg,每周给药1次,4~6周为1疗程。

5.长春地辛(53643-48-4)的注意事项:
    1.毒性介于长春碱与长春新碱之间。神经毒性只有长春新碱的1/2;
    2.骨髓抑制较长春碱轻,但较长春新碱强。本品常引起白细胞减少,但严重的白细胞减少并不多见,对血小板影响不明显。
    3.神经毒性主要表现为感觉异常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌无力。神经毒性与剂量有关,停药后可逐渐恢复。
    4.便秘、脱发、贫血、发热、静脉炎也常见。

5.规格:
    针剂长春花碱酰胺:每支4mg(冷冻干燥粉,内装甘露醇20mg)。
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