| CAS Number:53648-55-8 基本信息 | |
| 中文名:5673 | 地佐辛; 13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇 |
| 英文名:75850 | Dezocine |
| 别名: | 13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C16H23NO |
| 分子量: | 245.36 |
53648-55-8 | |
| InChI: | 1S/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 地佐辛 （53648-55-8）是阿片受体部分激动剂，其结构类似于喷他佐辛，但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。 |
| 生产方法及其他: | 1. 地佐辛 （53648-55-8）的生产方法： 18.5g13-羟肟基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-3-甲氧基-5-甲基-5，11-亚甲基苯并环癸烷，加Raney镍、100mL乙醇和50mL浓氨水，在0.32MPa的氢压下震荡反应，至氢气吸收停止。过滤，浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨水和乙醇混合，在0.35 MPa的氢压下，于50～60℃加氢至氢气吸收停止。过滤，浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐，然后过滤，洗涤，干燥。再用水重结晶，得到化合物（Ⅱ），熔点311～312℃。 3g化合物（Ⅱ）在60mL48%氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中，搅拌。过滤收集沉淀，用冷水洗，然后用乙醚洗，干燥。用水重结晶，并用活性炭脱色，得到 地佐辛 （53648-55-8）。 2.（1）药理及应用 本品镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。皮下、肌内注射吸收迅速，肌注30分钟内生效，静注15分钟内生效。本品5～10mg的镇痛效力相当于哌替啶50～100mg。t1/2为2.2～2.8小时。在肝脏代谢，用药8小时内80%以上经尿排泄。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。 （2）用法 肌注：开始时10mg，以后每隔3～6小时，2.5～10mg。静注：开始5mg，以后每隔2～4小时，2.5～10mg。 （3）注意 常见恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用。冠心病人慎用。 （4）制剂 注射液：每支5mg（1ml）；10mg（1ml）。 |
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