CAS Number:54024-22-5 基本信息 | |
中文名:89182 | 去氧孕烯; 13-乙基-11-亚甲基-18,19-双失碳孕甾-4-烯-20-炔基-17-醇 |
英文名:69358 | Desogestrel |
别名: | 13-Ethyl-11-methylene-18,19-dinor-17alpha-pregn-4-en-20-yn-17-ol |
分子结构: |
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分子式: | C22H30O |
分子量: | 310.48 |
54024-22-5 | |
EINECS登录号: | 258-929-4 |
物理化学性质 | |
熔点: | 109-110ºC |
性质描述: | 白色或类白色结晶粉末 |
其他信息 | |
产品应用: | 去氧孕烯(54024-22-5)的用途: 1.孕激素避孕药,抗雌性激素的活性很强,能抑制排卵及促性腺激素的分泌。 2.用于防止妊娠。 3.为强效排卵抑制剂,尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育。 去氧孕烯(54024-22-5)的作用: 为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍。口服t1/2为21~42.5小时。 最大特点是无雄激素作用,还可升高高密度脂蛋白(HDL):抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。具有显著的排卵抑制作用,尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。 本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。临床用作避孕药效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂质代谢,不增加体重,无雄性症等副作用。 |
生产方法及其他: | 去氧孕烯(54024-22-5)的生产方法: 化合物(Ⅰ)先氧化11位的羟基为酮后,再进行Wittig反应,然后脱缩酮,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和乙二硫醇反应,在3位形成硫缩酮,接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基,再在液氨中和钠作用,脱去3位的硫缩酮,得到化合物(Ⅶ)。把17位的羟基重新氧化为羰基,最后和乙炔钾反应,得到去氧孕烯。 去氧孕烯(54024-22-5)的用法与用量: 口服复方去氧孕烯片,从月经第1天开始,每日1片,连服21天,然后停药7天,第29天开始服下一周期的药片。 去氧孕烯(54024-22-5)的注意事项: 可有不规则出血,开始发生率较高,半年后减少,尚可见恶心、头痛、闭经、乳胀、乏力、抑郁等。严重肝功能障碍、血栓形成或栓塞、乳腺癌、子宫癌患者及哺乳期忌用。 去氧孕烯(54024-22-5)的药物相互作用: 利福平、巴比妥类、苯妥英钠等可使去氧孕烯和炔雌醇活性降低。 去氧孕烯(54024-22-5)的制剂: 复方去氧孕烯片:每片含去氧孕烯0.15mg和炔雌醇0.03mg或0.02mg。 去氧孕烯双相片:开始7天,每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg,以后14天每片含相应药物0.125mg和0.03mg。 |
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