CAS Number:55981-09-4 基本信息 | |
中文名:69364 | 硝唑尼特; 邻[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯 |
英文名:49540 | Nitazoxanide |
别名: | o-[N-(5-Nitrothiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl acetate |
分子结构: |
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分子式: | C12H9N3O5S |
分子量: | 307.28 |
55981-09-4 | |
EINECS登录号: | 259-931-8 |
InChI: | 1S/C12H9N3O5S/c1-7(16)20-9-5-3-2-4-8(9)11(17)14-12-13-6-10(21-12)15(18)19/h2-6H,1H3,(H,13,14,17) |
物理化学性质 | |
性质描述: | 硝唑尼特(55981-09-4)的性状: 外观:浅黄色到白色结晶粉末。 熔点:196-202℃。 详情请看 |
其他信息 | |
产品应用: | 硝唑尼特(55981-09-4)的用途: 用作抗菌新药。具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌、抗病毒等药效,且抗寄生虫谱及抗菌谱较阿苯达唑、甲苯达唑及甲硝唑广泛,应用领域也较其它药物广泛。 详情请看 |
生产方法及其他: | 化学结构与合成: 硝唑尼特的化学结构:硝唑尼特为硝基噻唑苯酰胺化合物。 硝唑尼特的化学合成:硝唑尼特的化学合成较为简单,原料来源方便;合成条件温和,得率较高。 抗寄生虫作用: 本药显示出广谱的抗寄生虫活性,对肠道线虫和绦虫、对肝片吸虫均有效。 抗菌作用: 近年来已经证明其对幽门螺杆菌尤其是耐药性幽门螺杆菌有强大的杀灭作用;对从临床分离的103个菌株和35个对甲硝唑、阿莫西林的耐药菌株,50%的菌株MIC50为1mg/ml,MIC90为4mg/ml,但尚未发现有交叉耐药性。经对86例感染了幽门螺杆菌、使用奥美拉唑20mg/d的消化道溃疡患者合并使用200mg/d硝唑尼特,其症状明显改善,溃疡愈合明显加快。 硝唑尼特对多种厌氧菌也有强大的杀灭作用;对从临床分离的241个菌株和12个对甲硝唑的耐药菌株,90%菌株的MIC90为0.06~4mg/L,但同样尚未发现有交叉耐药性;用于对胆道感染、下腹部感染,如下消化道、阴道、泌尿道感染,均可获得很好的疗效。 体内过程特点: 临床应用: 由美国AIDS临床试验组(ACTG)进行的Ⅱ/Ⅲ期临床试验中,22例有隐孢子虫腹泻的AIDS患者口服500、1000、1500、2000mg/d剂量的本药,连续4周,腹泻频度分别减少33%、100%、67%和67%。寄生虫学检查有41%患者改善。另一项在美国进行的Ⅱ期临床试验,28例未接受过治疗的隐孢子虫腹泻AIDS患者,口服硝唑尼特2g/d,8周,50%患者腹泻终止或部分减少,36%患者隐孢子虫完全消失或部分减少。另有15例隐孢子虫病AIDS患者,服用500mg或1000mg,每天3次,10~30天,有效率为100%,粪便培养和组织活检均为阴性。在墨西哥进行的Ⅲ期临床试验中,23例隐孢子虫腹泻的AIDS患者,全部治愈,但有5例需用大剂量治疗1个月以上。美国FDA批准该药用于AIDS患者和免疫力低下患者的隐孢子虫病治疗。 经对86例感染了幽门螺杆菌的消化道溃疡患者使用奥美拉唑20mg/d合并硝唑尼特200mg/d,其症状明显改善,溃疡愈合明显加快。 全身使用硝唑尼特200mg/d或阴道局部应用硝唑尼特100mg/d,对阴道或下腹部的厌氧菌感染有很好的疗效。 毒理学研究与安全性评价: 详情请看 |
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