| CAS Number:56341-08-3 基本信息 | |
| 中文名:85496 | 马布特罗 |
| 英文名:65672 | Benzenemethanol,4-amino-3-chloro-a-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-5-(trifluoromethyl)- |
| 别名: | (?à)-Mabuterol; Ambuterol; Mabuterol; PB 868Cl |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C13H18ClF3N2O |
| 分子量: | 310.74 |
56341-08-3 | |
| InChI: | 1S/C13H18ClF3N2O/c1-12(2,3)19-6-10(20)7-4-8(13(15,16)17)11(18)9(14)5-7/h4-5,10,19-20H,6,18H2,1-3H3 |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 马布特罗(56341-08-3)的性状： 1.DL-盐酸马布特罗(Mabuterol Hydrochloride)：C13H18ClF3N2O·HCl。从乙酸乙酯-乙醚结晶，熔点105～20.6℃(分解)。易溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：220.8，199.9，319.3，305.6口服；41.5，51.1，26.4，28.1静脉注射；113.0，125.7，117.2，123.1皮下注射；60.3，60.0，76.3，78.3腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌兔(mg/kg)：284，243口服；19，18静脉注射。 2.D-构型盐酸盐：熔点＞194℃(缓慢分解)。[α]20364＋154.9°(c=1，甲醇)。 3.L-构型盐酸盐：熔点＞194℃(缓慢分解)。[α]20364－154.8°(c=1，甲醇)。 只需轻轻， |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 马布特罗(56341-08-3)的用途： β2-受体兴奋剂，有支气管扩张和抗过敏作用，可降低痰的黏度，增加纤毛输送痰液的速度，对变应原所致的皮肤反应有抑制作用。用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、气道阻塞性疾病等，可缓解这些疾病引起的呼吸困难等症状。 只需轻轻， |
| 生产方法及其他: | 1.马布特罗(56341-08-3)的生产方法： ①将碘加入甲醇，依次加入邻三氟甲基苯胺、水和碳酸钙，在45℃搅拌24h。滤去不溶物，滤液蒸去甲醇。剩下的水溶液用硫代硫酸钠水溶液稀释，然后用乙醚。提取液用20%硫代硫酸钠水溶液洗(脱色)，再水洗，干燥，浓缩。得邻三氟甲基对磺苯胺。 ②将其溶于甲苯，加入乙酸酐，此时温度升至50℃。然后回流5h。浓缩，得乙酰化产物。 ③该产物和CuCN在六甲基磷酰胺中反应，然后用乙酸乙酯提取，并用乙酸乙酯重结晶，得氰基取代产物。 ④将其溶于乙醇、氢氧化钠水溶液的混合液中，回流5h后成均相。减压蒸去乙醇，剩下的碱性溶液加水稀释，用乙酸乙酯提取除去非酸性的副产物。水溶液冷却，用浓盐酸酸化至pH=5。过滤析出的结晶，水洗，风干，得间三氟甲基对氨基苯甲酸。 ⑤将该产物溶于氯仿，加入硫酰氯，回流8h。减压蒸去溶剂和过量的硫酰氯。剩余液溶于水，加入50%氢氧化钠水溶液使成溶液。用氯仿提取，该提取液废弃。经提取的碱性水溶液用浓盐酸酸化至pH=2。过滤收集沉淀，溶于乙酸乙酯，水洗，干燥，浓缩，得3-三氟甲基-4-氨基-5-氯苯甲酸。 ⑥将该氯化产物加到氯化亚砜中，加热至结晶消失，然后回流2h。蒸去溶剂，剩余物用氯仿重结晶，得苯甲酰氯衍生物。 ⑦在室温，往镁屑中，加入无水乙醇和四氯化碳，当氢气开始放出时，再加无水四氢呋喃，加入的速度使反应液保持沸腾。加毕，在继续回流和搅拌下，加入丙二酸二乙酯、无水乙醇和四氢呋喃的混合液，继续回流2h。然后往该沸腾的溶液中，加入苯甲酰氯衍生物的四氢呋喃溶液，再加热2h。冷至室温，滴加1mol/L硫酸。分出上层溶液，浓缩，剩余物和冰乙酸、水和浓硫酸一起回流4h。浓缩，剩余物溶于冰水，用50%氢氧化钠溶液碱化后，氯仿提取。提取液水洗，干燥，浓缩。 ⑧剩余物溶于冰乙酸，在低压汞灯照射下，加入溴的冰乙酸溶液。加毕继续照射30min。蒸去乙酸，油状剩余物溶于乙酸乙酯，用水和碳酸氢钠溶液洗，干燥，蒸发至干。剩下的结晶溶于热甲苯，冷却，加入环己烷使结晶完全。过滤，用环己烷洗，得到的溴化产物溶于异丙醇，加入叔丁胺。室温反应1.5h后，加入氢硼化钠，再搅拌4h。冷至0℃，用2mol/L盐酸酸化至pH=2，再用浓氨水中和。然后浓缩，剩余物溶于水，用氨水碱化后，再用甲苯提取。提取液水洗后，再用2mol/L盐酸提取。提取液合并，用甲苯洗，再用氨水碱化。用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯提取液减压浓缩，剩余物溶于乙醚，加入氯化氢-乙醚溶液。过滤，干燥得盐酸马布特罗。 2.马布特罗(56341-08-3)的药理作用： 本品口服吸收迅速。单次口服50μg，服后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期为19.5小时。服药24小时后尿中排泄42.5%，72小时排泄64.3%。 3.适应症： 4.用法用量： 5.马布特罗(56341-08-3)的注意事项： 片剂，每片50μg。 只需轻轻， |
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