CAS Number:56341-08-3 基本信息 | |
中文名:42184 | 马布特罗 |
英文名:22360 | Benzenemethanol,4-amino-3-chloro-a-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-5-(trifluoromethyl)- |
别名: | (?à)-Mabuterol; Ambuterol; Mabuterol; PB 868Cl |
分子结构: |
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分子式: | C13H18ClF3N2O |
分子量: | 310.74 |
56341-08-3 | |
InChI: | 1S/C13H18ClF3N2O/c1-12(2,3)19-6-10(20)7-4-8(13(15,16)17)11(18)9(14)5-7/h4-5,10,19-20H,6,18H2,1-3H3 |
物理化学性质 | |
性质描述: | 马布特罗(56341-08-3)的性状: 1.DL-盐酸马布特罗(Mabuterol Hydrochloride):C13H18ClF3N2O·HCl。从乙酸乙酯-乙醚结晶,熔点105~20.6℃(分解)。易溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):220.8,199.9,319.3,305.6口服;41.5,51.1,26.4,28.1静脉注射;113.0,125.7,117.2,123.1皮下注射;60.3,60.0,76.3,78.3腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌兔(mg/kg):284,243口服;19,18静脉注射。 2.D-构型盐酸盐:熔点>194℃(缓慢分解)。[α]20364+154.9°(c=1,甲醇)。 3.L-构型盐酸盐:熔点>194℃(缓慢分解)。[α]20364-154.8°(c=1,甲醇)。 只需轻轻, |
其他信息 | |
产品应用: | 马布特罗(56341-08-3)的用途: β2-受体兴奋剂,有支气管扩张和抗过敏作用,可降低痰的黏度,增加纤毛输送痰液的速度,对变应原所致的皮肤反应有抑制作用。用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、气道阻塞性疾病等,可缓解这些疾病引起的呼吸困难等症状。 只需轻轻, |
生产方法及其他: | 1.马布特罗(56341-08-3)的生产方法: ①将碘加入甲醇,依次加入邻三氟甲基苯胺、水和碳酸钙,在45℃搅拌24h。滤去不溶物,滤液蒸去甲醇。剩下的水溶液用硫代硫酸钠水溶液稀释,然后用乙醚。提取液用20%硫代硫酸钠水溶液洗(脱色),再水洗,干燥,浓缩。得邻三氟甲基对磺苯胺。 ②将其溶于甲苯,加入乙酸酐,此时温度升至50℃。然后回流5h。浓缩,得乙酰化产物。 ③该产物和CuCN在六甲基磷酰胺中反应,然后用乙酸乙酯提取,并用乙酸乙酯重结晶,得氰基取代产物。 ④将其溶于乙醇、氢氧化钠水溶液的混合液中,回流5h后成均相。减压蒸去乙醇,剩下的碱性溶液加水稀释,用乙酸乙酯提取除去非酸性的副产物。水溶液冷却,用浓盐酸酸化至pH=5。过滤析出的结晶,水洗,风干,得间三氟甲基对氨基苯甲酸。 ⑤将该产物溶于氯仿,加入硫酰氯,回流8h。减压蒸去溶剂和过量的硫酰氯。剩余液溶于水,加入50%氢氧化钠水溶液使成溶液。用氯仿提取,该提取液废弃。经提取的碱性水溶液用浓盐酸酸化至pH=2。过滤收集沉淀,溶于乙酸乙酯,水洗,干燥,浓缩,得3-三氟甲基-4-氨基-5-氯苯甲酸。 ⑥将该氯化产物加到氯化亚砜中,加热至结晶消失,然后回流2h。蒸去溶剂,剩余物用氯仿重结晶,得苯甲酰氯衍生物。 ⑦在室温,往镁屑中,加入无水乙醇和四氯化碳,当氢气开始放出时,再加无水四氢呋喃,加入的速度使反应液保持沸腾。加毕,在继续回流和搅拌下,加入丙二酸二乙酯、无水乙醇和四氢呋喃的混合液,继续回流2h。然后往该沸腾的溶液中,加入苯甲酰氯衍生物的四氢呋喃溶液,再加热2h。冷至室温,滴加1mol/L硫酸。分出上层溶液,浓缩,剩余物和冰乙酸、水和浓硫酸一起回流4h。浓缩,剩余物溶于冰水,用50%氢氧化钠溶液碱化后,氯仿提取。提取液水洗,干燥,浓缩。 ⑧剩余物溶于冰乙酸,在低压汞灯照射下,加入溴的冰乙酸溶液。加毕继续照射30min。蒸去乙酸,油状剩余物溶于乙酸乙酯,用水和碳酸氢钠溶液洗,干燥,蒸发至干。剩下的结晶溶于热甲苯,冷却,加入环己烷使结晶完全。过滤,用环己烷洗,得到的溴化产物溶于异丙醇,加入叔丁胺。室温反应1.5h后,加入氢硼化钠,再搅拌4h。冷至0℃,用2mol/L盐酸酸化至pH=2,再用浓氨水中和。然后浓缩,剩余物溶于水,用氨水碱化后,再用甲苯提取。提取液水洗后,再用2mol/L盐酸提取。提取液合并,用甲苯洗,再用氨水碱化。用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯提取液减压浓缩,剩余物溶于乙醚,加入氯化氢-乙醚溶液。过滤,干燥得盐酸马布特罗。 2.马布特罗(56341-08-3)的药理作用: 本品口服吸收迅速。单次口服50μg,服后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期为19.5小时。服药24小时后尿中排泄42.5%,72小时排泄64.3%。 3.适应症: 4.用法用量: 5.马布特罗(56341-08-3)的注意事项: 片剂,每片50μg。 只需轻轻, |
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